[发明专利]一类截短侧耳素衍生物、其药物组合物及其合成方法与用途有效

专利信息
申请号: 201210311124.2 申请日: 2012-08-28
公开(公告)号: CN103626693A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 杨玉社;凌晨雨;付利强;李战 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司
主分类号: C07D213/70 分类号: C07D213/70;C07D213/73;C07D213/84;C07D213/85;C07D213/80;C07D213/803;C07D213/76;A61K31/44;A61P31/04
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;司丽春
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 侧耳 衍生物 药物 组合 及其 合成 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的新型截短侧耳素类化合物或其药学上可接受的盐;

其中R1为乙基或乙烯基;

R2为取代或未取代的巯基吡啶,

其中R3为氢,氨基,羟基,羟基氨基,氨基C1~C10烷基,羟基C1~C10烷基,硝基,氰基,卤素,C1-C10烷氧基羰基,C1-C10烷氧基或亚胺基

其中R4为氢,C6~C10芳基或C5~C10杂芳基;

R5为羟基,氨基,羧基C1~C10烷氧基或含1-10个碳原子的烷氧基。

2.根据权利要求1所述的新型截短侧耳素类化合物或其药学上可接受的盐,其中

R3为氢,氨基,羟基,羟基氨基,氨基C1~C6烷基,羟基C1~C6烷基,硝基,氰基,卤素,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷氧基或亚胺基

其中R4为氢,苯基或5元或6元含氮杂芳环;

R5为羟基,氨基,羧基C1~C6烷氧基或含1-6个碳原子的烷氧基。

3.根据权利要求1所述的新型截短侧耳素类化合物或其药学上可接受的盐,其中

R3为氢,氨基,羟基,羟基氨基,氨基C1~C3烷基,羟基C1~C3烷基,硝基,氰基,卤素,C1-C3烷氧基羰基,C1-C3烷氧基或亚胺基

R4为氢、苯基、吡啶基、吡咯、N-烷基吡咯基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吲哚基、三嗪基、嘌呤基、喹啉基或异喹啉基;

R5为羟基,氨基,羧基C1~C3烷氧基或含1-3个碳原子的烷氧基。

4.根据权利要求1所述的新型截短侧耳素类化合物或其药学上可接受的盐,其中

R3为氢,氨基,羟基,羟基氨基,氨甲基,羟甲基,硝基,氰基,卤素,甲氧基羰基,甲氧基或亚胺基

R4为氢或苯基;

R5为羟基、氨基、羧甲氧基、甲氧基或乙氧基。

5.根据权利要求1所述的新型截短侧耳素类化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐为以下化合物或其药学上可接受的盐:

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述的盐为与盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、草酸、三氟乙酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、苯磺酸、天冬氨酸、谷氨酸形成的盐。

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