[发明专利]硫化天冬氨酸修饰的退黑素衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201210297948.9 | 申请日： | 2012-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN102816103A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | 冉瑞琼 | 申请（专利权）人： | 冉瑞琼 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14;C07D401/12;A61K31/454;A61K31/405;A61K31/4045;A61P39/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 江磊 |
| 地址： | 200025 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫化 天冬氨酸 修饰 退黑素 衍生物 及其 应用 | ||
1.一种如以下式1所示的化合物，及其药学上可接受的盐：
式1
在以上结构式1中，基团R1选自H、C1-C4烷基、C2-C4烯基；基团R2选自氢或卤素；基团R3选自C1-C4烷基、C2-C4烯基或
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述基团R1选自H和甲基；
所述卤素是氯；所述基团R3选自甲基或
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自以下式2-5中任一个所示的化合物：
式2，
式3，
式4，或
式5。
4.如以上权利要求1-3中任一项所述的化合物，其特征在于，所述盐是与选自以下金属的阳离子形成的盐：钠、锂、钾、钙、镁、锶、锰、铝、镁、铁、镍、铜。
5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述盐是与镁离子或锌离子形成的以下结构式所示的金属盐：
6.一种药物组合物，所述药物组合物包含以上权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含吲哚美辛。
8.一种如以下结构式所示的化合物及其药学上可接受的盐用于制备降低恶性肿瘤放化疗毒副反应的药物的应用：
在以上结构式中，基团R1选自H、C1-C4烷基、C2-C4烯基；基团R2选自氢或卤素；基团R3选自C1-C4烷基、C2-C4烯基或
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述基团R1选自H和甲基，所述卤素是氯；所述基团R3选自甲基或
10.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述化合物选自以下式2-5中任一个所示的化合物：
式2，
式3，
式4，
式5。
11.如以上权利要求8-10中任一项所述的应用，其特征在于，所述盐是与选自以下金属的阳离子形成的盐：钠、锂、钾、钙、镁、锶、锰、铝、镁、铁、镍、铜。
12.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述盐是与镁离子或锌离子形成的以下结构式所示的金属盐：
13.如权利要求8-12中任一项所述的应用，其特征在于，所述降低恶性肿瘤放化疗毒副反应的药物还包含吲哚美辛。
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