[发明专利]化合物库无效
申请号: | 201210295779.5 | 申请日: | 2006-10-03 |
公开(公告)号: | CN102796147A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | G·B·托迈茨基;W·莫伊特曼斯;J·齐格 | 申请(专利权)人: | 阿尔卡米亚有限公司 |
主分类号: | C07H15/18 | 分类号: | C07H15/18;C40B40/12 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 澳大利*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.化合物库,所述化合物选自式1的化合物:
式1
其中环可以是任何构型;
Z是硫、氧、CH2、C(O)、C(O)NRA、NH、NRA或氢,在Z是氢的情况下,则R1不存在,RA选自对R1-R5定义的组,或者其中Z与R1一起形成杂环,X是氧或氮,条件是式1中至少一个X是氮,X也可以独立地与R1-R5之一组合形成叠氮化物,
R1-R5独立地选自以下非药效基团:H、甲基和乙酰基,而药效基团R1-R5独立地选自包括但不限于以下基团的组:C2-C20烷基或不包括乙酰基在内的酰基;C2-C20烯基、炔基、杂烷基;C5-C20芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其任选被取代,且可以是支链或直链的,或者其中X与相应的R基团组合形成杂环,所述相应的R基团分别是R2-R5;并且
其中取代基R1-R5中的三个是非药效基团且选自H或甲基或乙酰基。
2.化合物库,所述化合物选自式1的化合物:
式1
其中环可以是任何构型;
Z是硫、氧、CH2、C(O)、C(O)NRA、NH、NRA或氢,在Z是氢的情况下,则R1不存在,RA选自对R1-R5定义的组,或者其中Z与R1一起形成杂环,X是氧或氮,条件是式1中至少一个X是氮,X也可以独立地与R1-R5之一组合形成叠氮化物,
R1-R5独立地选自以下非药效基团:H、甲基和乙酰基,而药效基团R1-R5独立地选自包括但不限于以下基团的组:C2-C20烷基或不包括乙酰基在内的酰基;C2-C20烯基、炔基、杂烷基;C5-C20芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基,其任选被取代,且可以是支链或直链的,或者其中X与相应的R基团组合形成杂环,所述相应的R基团分别是R2-R5;并且
其中取代基R1-R5中的两个是非药效基团且选自H或甲基或乙酰基。
3.根据权利要求1或2的化合物库,其中Z是硫或氧。
4.根据权利要求1或2的化合物库,其中所述药效基团中的至少一个选自芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或酰基。
5.根据权利要求1或2的化合物库,其中所述库中的组分/每个组分都是选自式2或式3或式4的化合物:
式2 式3 式4。
6.根据权利要求4的化合物库,其中所述库中的组分/每个组分都是选自式2或式3或式4的化合物:
式2 式3 式4。
7.根据权利要求5的化合物库,其中所述化合物/每个化合物都是葡萄糖、半乳糖或阿洛糖构型。
8.根据权利要求7的化合物库,其中所述化合物/每个化合物都是葡萄糖构型。
9.根据权利要求7的化合物库,其中所述化合物/每个化合物都是阿洛糖构型。
10.根据权利要求7的化合物库,其中所述化合物/每个化合物都是半乳糖构型。
11.根据权利要求6的化合物库,其中所述化合物/每个化合物都是葡萄糖、半乳糖或阿洛糖构型。
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