[发明专利]碱性乙酰胆碱受体亚型选择性的二氮杂二环烷的酰胺有效

专利信息
申请号: 201210291637.1 申请日: 2007-11-01
公开(公告)号: CN102838605B 公开(公告)日: 2017-04-26
发明(设计)人: A·马祖罗夫;苗蓝;肖云德;P·S·哈蒙德;C·H·米勒;S·R·阿奇雷迪;V·S·默西;R·C·维塔克;S·R·布赖宁;M·S·梅尔文 申请(专利权)人: 塔加西普特公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D471/08;A61K31/407;A61K31/4439;A61K31/422;A61K31/439;A61K31/444;A61K31/4245;A61K31/427;A61K31/433;A61P25/00;A61P25/28;A61
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 代理人: 刘晓东
地址: 美国北*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 碱性 乙酰胆碱 受体 选择性 二氮杂二 环烷
【权利要求书】:

1.式I代表的化合物:

其中n的值是1,并且Cy是选自2-呋喃基、3-呋喃基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基和4-吡啶基的杂芳基,其中杂芳基任选被高达3个的独立地选自C1-4烷基、取代的C1-4烷基、C2-6烯基、取代的C2-6烯基、C2-6炔基、取代的C2-6炔基、3-10元杂环基、C3-8环烷基、C5-10芳基、5-10元杂芳基、卤素、-OR'、-NR'R”、-CF3、-CN、-NO2、-SR'、-NR'C(=O)R”和-SO2NR'R”的非氢取代基取代,其中用于烷基、烯基和炔基时,术语“取代的”是指被C1-4烷基、卤素、-OR'和-NR'R”基团中的一个或多个取代,其中R'和R”独立地选自氢或C1-6烷基,或其药学可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中:

Cy是选自2-呋喃基或3-呋喃基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基和4-吡啶基的杂芳基,其中杂芳基任选被高达3个的独立地选自C1-4烷基、取代的C1-4烷基和卤素的非氢取代基取代。

3.根据权利要求1的化合物,其中Cy是2-呋喃基。

4.根据权利要求1的化合物,其中Cy是卤素取代的2-呋喃基。

5.选自下列的化合物:

N-(呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(3-甲基呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(5-甲基呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(3-氯呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(5-氯呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(3-溴呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(5-溴呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(4-苯基呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(5-(2-吡啶基)呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(5-(苯基乙炔基)呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(呋喃-3-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(噁唑-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(噁唑-4-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(噁唑-5-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(异噁唑-3-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(异噁唑-4-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(异噁唑-5-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(3-溴异噁唑-5-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(3-甲氧基异噁唑-5-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,

N-(吡啶-4-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷,或其药学可接受的盐。

6.化合物N-(5-氯呋喃-2-基羰基)-3,7-二氮杂二环[3.3.1]壬烷或其药学可接受的盐。

7.根据权利要求1到6任一项的化合物在制备治疗中枢神经系统障碍的药物中的应用。

8.权利要求7的应用,其中所述障碍选自与年龄有关的记忆缺损、轻度认知缺损、Lewy体性痴呆、血管性痴呆、阿尔茨海默病、中风、AIDS痴呆综合征、注意力缺陷障碍、注意力缺陷伴多动障碍、诵读困难、精神分裂症、精神分裂症样精神障碍和情感分裂性精神障碍。

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