[发明专利]一种大黄蒽醌口服结肠靶向给药组合物及其用途

权利要求书

1.一种大黄蒽醌口服结肠靶向给药组合物，其特征在于所述结肠靶向给药组合物是由5～25重量份冷冻干燥处理大黄蒽醌和40～105重量份辅料组成的；

所述的冷冻干燥处理大黄蒽醌是采用下述方法得到的：

将目前市场上销售的大黄蒽醌加到以重量计70～95%乙醇水溶液中，所述大黄蒽醌与所述乙醇水溶液的体积比是1:1～6；在室温下搅拌混匀后，让大黄蒽醌自然沉降，然后过滤分离，其沉淀物用水洗涤除去乙醇，接着在温度-5～-40℃下预冷冻，然后在真空1.3～80帕下使其沉淀物脱水，于是得到一种冷冻干燥处理大黄蒽醌。

所述的辅料是一种或多种选自结肠特异性酶降解材料、在pH≥6.8介质中溶解的材料、填充剂与粘合剂的辅料，它们的量分别是0～100重量份、0～100重量份、0～100重量份与0～5重量份。

2.根据权利要求1所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述结肠靶向给药组合物是由10～20重量份冷冻干燥处理大黄蒽醌和60～85重量份辅料组成的。

3.根据权利要求1所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述结肠特异性酶降解材料选自壳聚糖、果胶、瓜耳豆胶、魔芋胶或偶氮聚合物的材料。

4.根据权利要求1所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述在pH≥6.8介质中溶解的材料选自聚丙烯酸树脂Ⅱ、聚丙烯酸树脂Ⅲ、EudragitL100-55、L30D、L100或S100。

5.根据权利要求1所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述的填充剂选自羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素、聚乙二醇-6000、乳糖、羧甲基淀粉钠、淀粉或低取代羟丙基纤维素。

6.根据权利要求1所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述的粘合剂选自聚丙烯酸树脂Ⅱ、聚丙烯酸树脂Ⅲ、Eudragit L100、EudragitS100、壳聚糖、羟丙基甲基纤维素、淀粉、乙醇或水。

7.根据权利要求6所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述结肠靶向给药组合物剂型是散剂、颗粒剂、微丸剂、凝胶小球、微片剂、微海绵剂或微球剂。

8.根据权利要求7所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述的颗粒剂、微丸剂、凝胶小球、微片剂、微海绵剂或微球剂有一层或多层使用选自Eudragit L100、S100、壳聚糖、魔芋胶、羟丙基甲基纤维素、偶氮聚合物及在药学上可接受的抗粘剂、增塑剂、着色剂或避光剂的包覆材料制成的涂覆层。

9.根据权利要求1所述的结肠靶向给药组合物，其特征在于所述的抗粘剂选自硬脂酸镁、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、十八醇及其混合物；所述的着色剂是食用色素；所述的增塑剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、蓖麻油或邻苯二甲酸二丁酯；所述的避光剂是二氧化钛。

10.根据权利要求1-9中任一项权利要求所述的结肠靶向给药组合物的用途，其特征在于将所述结肠靶向给药组合物应用于含大黄成分的中药单方或复方制剂中，以同等剂量代替原来的大黄成分。