[发明专利]吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制药中的应用有效

专利信息
申请号: 201210265480.5 申请日: 2012-07-27
公开(公告)号: CN102836168A 公开(公告)日: 2012-12-26
发明(设计)人: 朱荃;杨子峰;李楚源;钟南山;郑兆广;顾斐;林青;王玉涛;段婷婷;招穗珊;何宝;李莉;汤丹;关文达;王德勤 申请(专利权)人: 澳门科技大学;广州呼吸疾病研究所;呼吸疾病国家重点实验室;广州白云山和记黄埔中药有限公司
主分类号: A61K31/7056 分类号: A61K31/7056;A61P31/16;C07H17/02;C07H1/08
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 万志香;曾旻辉
地址: 中国澳门氹仔伟龙马路*** 国省代码: 中国澳门;82
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 乙腈 葡萄 糖苷 制药 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制药中的应用,属于医药技术领域。 

背景技术

流行性感冒(以下简称流感)是人类面临的主要公共健康问题之一。流感往往突然暴发,迅速扩散,造成不同程度的流行,具有季节性、传染性、传播迅速等特点。季节性流感一般可引起伴有发热的急性呼吸系统疾病,重症病例可因呼吸或多脏器衰竭而死亡。 

疫苗是公认的预防流感有效方法,但流感病毒的抗原变异能力极强且相当频繁,导致疫苗的相对滞后性。抗病毒药物治疗是流感治疗最基本和最重要的环节,当前美国食品和药物管理局(FDA)批准用于防治流感的药物有多金刚烷胺、金刚乙胺和奥司他韦、扎那米韦,但甲型流感病毒对M2离子通道阻滞剂(金刚烷胺和金刚乙胺)早有耐药报道,2007~2008年流感季节期间,全球近90%的季节性甲型流感病毒(H1N1)对磷酸奥司他韦耐药,并且经典神经氨酸酶抑制剂磷酸奥司他韦存在服用后产生呕吐、恶心、失眠、头痛和腹痛等副作用。可见,耐药性和副作用始终困扰着现有抗流感病毒药物治疗。 

传统中草药在我国长期应用于呼吸道感染的防治,取得了较好效果,形成了自身独特优势:(1)成分清晰的中药单体,作用明确,具备化学药物研究的基础;(2)中药复方具有成分复杂、作用环节多的特点,抗病毒机理也不尽相同, 其中既有直接抗病毒的功效,也有调节机体免疫状态的功能,多个环节共同作用,具有综合防治功能,有些经典方剂历经千百年的中医临床实践而沉淀,拥有十分丰富研究线索和广泛的病人认同;(3)抗病毒中药具有疗效稳定、毒副作用较小以及不易产生耐药性、不促使病毒变异等,而且药源丰富,价格低廉。因此,近年来,国内外均开展了抗流感病毒中草药的研究,为抗流感药物提供了宝贵的资料和数据,也取得了一定的成果。 

板蓝根Isatis infigotica Fort.异名,靛青根(《本草便读》),蓝靛根(《分类草药性》),为十字花科(Brassicaceae)菘蓝属(Isatis)植物菘蓝(Isatis indigotica)的根;药性苦、寒,为临床常用的抗病毒药物,对流感病毒、柯萨奇B3病毒、肾综合征出血热病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、单纯疱疹病毒以及乙型肝炎病毒均有抑制作用。目前从板蓝根中分离得到化合物包括生物碱类(靛玉红、靛蓝)、芥子苷类(黑芥子苷)、糖类(糖蛋白、多糖)、含硫类、木脂素类(异落叶松树脂醇)、有机酸类(苯甲酸等)、黄酮类、醌类、甾醇类化合物及微量元素等,但是其具体的有文献报道的抗流感病毒成分仍不明确,为此有必要对其抗流感病毒的化学成分进行深入的研究。吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Indole-3-acetonitrile-6-O-β-D-glucopyranoside,)为从板蓝根中分得天然产物,而目前的文献中还没有其在抗流感病毒方面应用的报道。 

发明内容

本发明的目的在于弥补现有技术的不足,提供吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在抗流感药物中的应用,从而为临床上流感病毒性疾病的治疗提供一种安全有效毒副作用小的天然药物。 

为实现上述目的,本发明采用的技术方案是: 

吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备抗流感病毒药物中的应用。 

本发明的另一目的是提供一种抗流感病毒的药物。 

实现上述目的的技术方案如下: 

一种抗流感病毒的药物,其活性成份包括有吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。 

吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可以制备抗流感病毒复方药物。吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷也可以单独制成抗流感病毒药物。 

所述流感病毒为甲、乙型流感病毒。 

本发明的另一目的是提供吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法。 

实现上述目的的技术方案如下: 

一种吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法,包括以下步骤: 

A、取板蓝根生药粉碎,加入8-12倍量水回流提取2-4次,每次1.5-2.5小时,合并提取液,减压浓缩,得浓缩液; 

B、浓缩液置D101大孔树脂中,分别用水、30%(v/v)乙醇洗脱,收集30%醇洗脱液,减压浓缩得浸膏1; 

C、浸膏1以适量的水溶解后,置MCI凝胶柱中,分别以水、25%(v/v)的甲醇、35%(v/v)的甲醇洗脱,收集35%甲醇的洗脱液,浓缩至干浸膏2; 

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