[发明专利]一种培美曲塞二钠关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210258608.5 | 申请日： | 2012-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN103030641A | 公开（公告）日： | 2013-04-10 |
| 发明（设计）人： | 吕爱锋 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 培美曲塞二钠 关键 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式（I）所示培美曲塞二钠关键中间体的方法：
所述方法包括：
(a)以式（II）化合物为原料，与丙烯醇进行Heck反应，得式（III）化合物；
(b)将式（III）化合物与硝基甲烷缩合后，再用脱水剂脱去一分子水后得到式（IV）化合物；
(c)式（IV）化合物通过Michael加成反应生成式（V）化合物；
(d)式（V）化合物经Nef反应后得到式（I）化合物。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述脱水剂为甲磺酰氯。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述脱水剂为甲磺酰氯和三氧化二铝的混合物。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述Nef反应先加入碱后加入酸，所述碱选自甲醇钠、NaOH、KOH或Ba(OH)2,优选甲醇钠或Ba(OH)2；所述酸选自硫酸、盐酸或磷酸。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述碱是与甲醇共同加入反应的。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述碱与甲醇重量体积比为1:10-30。
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