[发明专利]重组人血管内皮抑制素脂质微泡及其在制备超声介导下抑制肿瘤血管生成的药物中的应用无效
| 申请号： | 201210238725.5 | 申请日： | 2012-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN102727893A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 陈志奎;林礼务;薛恩生;张秀娟;杨菁 | 申请（专利权）人： | 福建医科大学附属协和医院 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K38/17;A61K9/00;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州智理专利代理有限公司 35208 | 代理人： | 王义星 |
| 地址： | 350001 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 重组 血管 内皮 抑制 素脂质微泡 及其 制备 超声 介导下 肿瘤 生成 药物 中的 应用 | ||
1.一种重组人血管内皮抑制素脂质微泡，由下述方法制备获得的：将DSPE-PEG 2000-Biotin与DSPC以摩尔比1:0.5-4分散于磷酸盐缓冲液；通入惰性气体，机械振荡后加入抗生蛋白链菌素，抗生蛋白链菌素与DSPE-PEG2000-Biotin的摩尔比为1:1-2，室温孵育；加入生物素化重组人血管内皮抑制素，所述的抗生蛋白链菌素与生物素化重组人血管内皮抑制素的摩尔比为1:1-2，室温孵育后制备得携重组人血管内皮抑制素脂质微泡。
2.根据权利要求1所述的重组人血管内皮抑制素脂质微泡，其特征在于所述的生物素化重组人血管内皮抑制素由如下方法制得：将生物素-N-羟基琥珀酰亚胺酯与重组人血管内皮抑制素按摩尔比15：3溶解于pH8.5的碳酸盐缓冲液，4℃孵育24h后加入等体积谷氨酸终止反应，反应液经10000rpm超滤离心20min，洗涤3次，得生物素化重组人血管内皮抑制素。
3.权利要求1或2所述的重组人血管内皮抑制素脂质微泡在制备超声介导下抑制肿瘤血管生成的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于肿瘤为乳腺癌、肝癌、头颈部肿瘤、胰腺癌、肾癌或前列腺癌。
5.权利要求1或2所述的重组人血管内皮抑制素脂质微泡的制备方法，包括如下步骤：将二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-生物素与二酰基磷脂酰胆碱以摩尔比1:0.5-4分散于磷酸盐缓冲液；通入惰性气体，机械振荡后加入亲和素，亲和素与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-生物素的摩尔比为1:1-2，室温孵育；加入生物素化重组人血管内皮抑制素，所述亲和素与生物素化重组人血管内皮抑制素的摩尔比为1:1-2，室温孵育后制备得携重组人血管内皮抑制素脂质微泡。
6.根据权利要求5所述的重组人血管内皮抑制素脂质微泡的制备方法，其特征在于亲和素为抗生蛋白链菌素。
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