[发明专利]用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物及其制备方法

权利要求书

1.用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物，其特征是式（I）所示：

其中:

X和Y是配位体，所述X和Y相同或不同并且各自代表一个NH₃、一个C₁-C₈链状烷基伯胺、一个C₃-C₈环状烷基伯胺、一个芳香胺、一个至少有一个C₁-C₄烷基取代的芳香胺、一个分子式为R₁-NH-R₂的仲胺，其中R₁和R₂相同或者不同分别表示C₁-C₈链状烷基或R₁-NH-R₂共同组成C₄-C₈的环状烷基仲胺、一个具有含氮芳香族杂环化合物或至少有一个C₁-C₄烷基取代的含氮芳香族杂环化合物、一个具有含硫芳香族杂环化合物或含硫非芳香族杂环化合物，或X和Y一起用结构式（VIII）所示：

其中D为C₀或C₁的亚烷基；B为C₂-C₈的亚烷基；

n是1-6；

R选自下述单糖基，单糖1-位取代为α或者β或者两者的混合物： 

2.根据权利要求1所述的用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物，其特征是所述n是1-3。

3.根据权利要求1所述的用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物，其特征是所述R选自下述单糖基，单糖1-位取代为α或者β或者两者的混合物：

。

4.根据权利要求1所述的用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物，其特征是所述X和Y一起为反式-（1R，2R）-环己二胺，反式-（1S，2S）-环己二胺，顺式-（1R，2S）-环己二胺或顺式-（1S，2R）-环己二胺，消旋反式-1，2-环己二胺或消旋顺式-1，2-环己二胺。

5.制备权利要求1-4之一的用于肿瘤治疗的水溶性铂配合物的中间体，其特征是式（III）所示：

其中：

M代表氢原子或者元素周期表第IA族的金属原子；或者两个M共同代表一个第IIA族的金属原子；

n是1-6；

R选自下述单糖基，单糖1-位取代为α或者β或者两者的混合物：