[发明专利]负载肿瘤靶向药物的颗粒

权利要求书

1.一种用于治疗肿瘤的试剂盒，包括：

(a)在可药用载体中的细胞凋亡诱导剂；

(b)在可药用载体中的肿瘤治疗剂；以及

(c)使用所述细胞凋亡诱导剂和所述治疗剂治疗肿瘤的说明。

2.权利要求1的试剂盒，其中所述肿瘤治疗剂包括：

(a)肿瘤细胞凋亡诱导剂的快释制剂；

(b)肿瘤治疗剂的缓释制剂；以及

(c)可药用载体。

3.权利要求1的试剂盒，其中单一的一种或多种纳米颗粒或微粒制剂包括所述快释制剂(a)和缓释制剂(b)两者。

4.权利要求1的试剂盒，其中所述治疗剂是一种或多种帕利他西或阿霉素。

5.一种将一种或多种细胞凋亡诱导剂或肿瘤治疗剂递送至具有肿瘤的患者的组合物，包括：

选择性地粘附至肿瘤的一种或多种纳米颗粒或微粒，其用于将治疗剂递送至肿瘤附近；从而，与在所述的没有选择性地粘附至肿瘤的一种或多种纳米颗粒或微粒中的递送相比，实现所述治疗剂在肿瘤中的更高水平的聚集。

6.一种将肿瘤治疗剂递送至具有肿瘤的患者的组合物，其包括：

诱导至少部分肿瘤细胞凋亡的一种或多种纳米颗粒或微粒，用于进入肿瘤和释放肿瘤治疗剂。

7.权利要求6的组合物，其中所述一种或多种纳米颗粒或微粒粘附至所述肿瘤。

8.权利要求6的组合物，其中所述一种或多种纳米颗粒或微粒包含细胞凋亡诱导剂和所述肿瘤治疗剂。

9.权利要求7的组合物，其中组织粘附性已经通过使用生物粘附涂层涂布一种或多种纳米颗粒或微粒而增大。

10.权利要求9的组合物，其中所述生物粘附涂层是下述一种或多种：聚赖氨酸、纤维蛋白原、部分酯化的聚丙烯酸聚合物、多糖、果胶，或硫酸化蔗糖和氢氧化铝的混合物。

11.一种含帕利他西的微球的组合物，包括以下一种或多种：

(1)直径为约3-5μm的粘附肿瘤的微粒，其提供细胞凋亡诱导剂的速释；

(2)直径为约3-5μm的粘附肿瘤的微粒，其提供治疗剂的缓释；

(3)直径为约30-50μm的微粒，其提供治疗剂的缓释。

12.一种含有肿瘤治疗剂的微粒的组合物，包括：

在一种或多种以下物质中配制肿瘤治疗剂：

(a)适于形成直径大于约10μm的聚集体的微粒，其中在递送所述微粒进入腹腔时形成聚集体；或者

(b)直径大于约10μm的微粒，

其中一种或多种聚集体或微粒经由淋巴系统的清除被延迟。

13.权利要求12的组合物，其中含有肿瘤治疗剂的微粒包括由约50%丙交酯和约50%乙交酯构成的PLGA，且尺寸为约3-5μm。

14.一种组合物，包括：

含有肿瘤治疗剂的一种或多种纳米颗粒或微粒，所述一种或多种纳米颗粒或微粒具有以下组合性能：

(1)提供药物的速释，然后是药物的缓释；

(2)选择性地粘附至肿瘤组织；以及

(3)集中在腹腔。

15.一种适于静脉滴注至患有浅表性膀胱癌的患者的膀胱壁中的帕利他西组合物，包括：

在不含克列莫佛的制剂中的滴注液剂量的帕利他西。

16.权利要求15的组合物，其中所述帕利他西制剂包含在交联的明胶纳米颗粒中。

17.一种治疗膀胱疾病的组合物，包括：

包含在交联的明胶纳米颗粒中的有效量的帕利他西，该纳米颗粒上涂布由生物粘附涂层。

18.权利要求17的组合物，其中所述生物粘附涂层是下述一种或多种：聚赖氨酸、纤维蛋白原、部分酯化的聚丙烯酸聚合物、多糖、果胶或硫酸化蔗糖和氢氧化铝的混合物。

19.一种用于治疗具有限定尿液容量的膀胱中的膀胱疾病的组合物，包括：

含有难溶于尿液的治疗剂的明胶纳米颗粒，治疗剂的剂量超过治疗剂在所述限定体积中的溶解度。

20.权利要求19的组合物，其中所述膀胱疾病是以下一种或多种：膀胱癌、间质性膀胱炎、尿失禁或尿路感染。