[发明专利]带有环丁基的α-羟基β-氨基酯类化合物及其制备方法

权利要求书

1.式(1)化合物：

其中R₁为烷基、芳基或芳烷基，R₂为烷基。

2.如权利要求1所述的式(1)化合物，其中R₁、R₂各自独立为C1-C6的烷基。

3.如权利要求2所述的式(1)化合物，其中R₁、R₂各自独立为C1-C4的烷基。

4.制备式(1)化合物的方法，所述方法包括如下步骤：

(1)经过以下方法一或方法二使化合物C转化为化合物D，

方法一：

a)在有机溶剂中在碱存在下使化合物C与Wittig试剂或Wittig-Horner试剂反应得到化合物D-1，

b)在有机溶剂中用氧化剂氧化化合物D-1以得到化合物D，

方法二：

a，)在有机溶剂中在碱存在下使化合物C与卤代乙酸酯反应以得到化合物D，

(2)在有机溶剂中使化合物D与腈类试剂在催化剂存在下偶联并水解后得到化合物(1)，

其中R₁、R₂如权利要求1所定义，X为卤素。

5.如权利要求4所述的方法，其中R₁、R₂各自独立为C1-C6的烷基。

6.如权利要求5所述的方法，其中R₁、R₂各自独立为C1-C4的烷基。

7.权利要求4的方法，其中步骤a)中所述的碱选自金属醇盐、烷基锂、金属氰化物或钠氢，其中所述金属是钠或钾。

8.权利要求7的方法，其中所述碱是钠氢。

9.权利要求4的方法，其中步骤a)中所述的Wittig试剂是膦酰基乙酸三乙酯。

10.权利要求4的方法，其中步骤b)中所述的氧化剂选自间氯过氧苯甲酸、次氯酸钠、双氧水、过氧化氢脲、过氧乙酸或三氟过氧乙酸。

11.权利要求4的方法，其中步骤a’)中所述的碱选自烷基锂、二异丙基氨基锂、双三甲基硅基氨基锂或双三甲基硅基氨基钠。

12.权利要求4的方法，其中步骤a’)中所述的卤代乙酸酯选自溴乙酸乙酯、溴乙酸甲酯、氯乙酸乙酯、氯乙酸甲酯、碘乙酸乙酯或碘乙酸甲酯。

13.权利要求4的方法，其中步骤(2)中所述的腈类试剂选自乙腈、苯乙腈或正丙腈。

14.权利要求4的方法，其中步骤(2)中所述催化剂选自三氟化硼乙醚、三氯化铝、三氟乙酸。

15.权利要求4的方法，其中所述的有机溶剂选自醚类溶剂，如乙醚、THF、甲基叔丁基醚、THP；脂族溶剂，如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷；芳香溶剂，如甲苯、苯、二甲苯、三甲基苯、氯苯；和酯类溶剂，如乙酸乙酯；和其他溶剂，如乙腈、DMF、DMSO或其合适的混合物。

16.式(D)化合物：

其中R₂代表烷基。

17.如权利要求16所述的式(D)化合物，其中R₂代表C1-C6的烷基。

18.式(D-1)化合物：

其中R₂代表烷基。

19.如权利要求18所述的式(D-1)化合物，其中R₂代表C1-C6的烷基。