[发明专利]SALINOSPORAMIDE A及其类似物的全合成无效

专利信息
申请号: 201210194579.0 申请日: 2007-04-06
公开(公告)号: CN102718776A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: 凌涛涛;文卡塔·拉米·雷迪·马歇尔拉;芭芭拉·克里斯蒂娜·波茨;拉马·朗·马纳姆;凯瑟琳·麦卡瑟尔 申请(专利权)人: 尼瑞斯药品公司
主分类号: C07D498/14 分类号: C07D498/14;C07D491/048;C07D498/04
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: salinosporamide 及其 类似物 合成
【权利要求书】:

1.通式(X)化合物:

其中:

R1是氢或者取代的或未取代的C1-6烷基;

R3选自下列基团的取代的或未取代的变体:C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C3-6环烯基、芳基和芳基烷基;

R4能够选自下列基团的取代的或未取代的变体:C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C12环烷基、C3-C12环烯基、C3-C12环炔基、C3-C12杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、(环烷基)烷基、(杂环基)烷基、酰基、酰基烷基、烷氧基羰基氧基、羰基酰基、氨基羰基、叠氮基、叠氮基烷基、氨基烷基、氨基烷基的盐、羧基烷基、羧基烷基的盐、烷基氨基烷基、烷基氨基烷基的盐、二烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基的盐、苯基、烷基硫代烷基、芳基硫代烷基、羧基、氰基、烷烃磺酰基烷基、烷烃亚磺酰基烷基、烷氧基亚磺酰基烷基、硫氰基烷基、硼酸烷基、硼酸酯烷基、胍基烷基、胍基烷基的盐、磺基烷基、磺基烷基的盐、烷氧基磺酰基烷基、磺基氧基烷基、磺基氧基烷基的盐、烷氧基磺酰氧基烷基、膦酰氧基烷基、膦酰氧基烷基的盐、(烷基二氧磷基氧基)烷基、磷酰基烷基、磷酰基烷基的盐、(烷基磷酰基)烷基、吡啶基烷基、吡啶基烷基的盐、杂芳基烷基的盐以及包括多卤代烷基在内的卤代烷基;以及

PG1是保护基团部分。

2.如权利要求1所述的化合物,其中PG1选自苄基、取代的苄基、烷基羰基、芳基烷基羰基、取代的甲基醚、取代的乙基醚、取代的苄基醚、四氢吡喃基醚、甲硅烷基醚、酯和碳酸酯。

3.如权利要求1所述的化合物,其中R4是2-环己烯基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中R3是甲基。

5.如权利要求1所述的化合物,其中R1是取代的或未取代的C1-6烷基。

6.如权利要求1所述的化合物,其中所述通式(X)化合物具有下列结构:

7.如权利要求1所述的化合物,其中所述通式(X)化合物具有下列结构:

8.如权利要求1所述的化合物,其中所述通式(X)化合物具有下列结构:

9.如权利要求1所述的化合物,其中所述通式(X)化合物具有下列结构:

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