[发明专利]一种加巴喷丁的合成方法有效

专利信息
申请号: 201210175237.4 申请日: 2012-05-31
公开(公告)号: CN102690207A 公开(公告)日: 2012-09-26
发明(设计)人: 陈涛;郭海涛;李祯;邓德忠;邓德政;王鹏 申请(专利权)人: 湖北楚阳科技股份有限公司
主分类号: C07C229/28 分类号: C07C229/28;C07C227/04
代理公司: 武汉宇晨专利事务所 42001 代理人: 余晓雪;王敏锋
地址: 444200 湖北省*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 加巴喷丁 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种加巴喷丁的合成方法,其特征在于,步骤如下:

(1)、以1,1-环己基二乙酸酐为原料与水合肼在溶剂A中-10℃-100℃下进行2-24小时的酰化反应得到1,1-环己基二乙酸单酰肼;

原料1,1-环己基二乙酸酐和水合肼的摩尔比为1:1-1:10;

所述溶剂A为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、二甲苯中的一种或2-7种的任意比例混合物;

所述原料1,1-环己基二乙酸酐与溶剂A的质量比为1:2-1:20;

(2)、在溶剂B中,1,1-环己基二乙酸单酰肼与亚硝酸钠在酸的作用下反应2-24小时得到1,1-环己基二乙酸单酰叠氮,反应温度为:-10℃-60℃;

其中,反应物1,1-环己基二乙酸单酰肼和亚硝酸钠的摩尔比为1:1.05-1:2.0;

所述的酸为盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氯乙酸、三氟乙酸中的一种或是2-6种的任意比例混合物; 

所用酸与亚硝酸钠的摩尔比为:1.1:1-5.0:1;

所述溶剂B为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸丁酯中的一种或2-9种的任意比例混合物; 

反应物1,1-环己基二乙酸单酰肼与溶剂B的质量比为1:2-1:20;

(3)、1,1-环己基二乙酸单酰叠氮在溶剂C中在40℃-150℃下反应1-24小时直接得到目标产物加巴喷丁;

所述的溶剂C为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、石油醚、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或2-13种的任意比例混合物; 

其中,反应物1,1-环己基二乙酸单酰叠氮与溶剂C的质量比为1:2-1:20。

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