[发明专利]酶催化合成2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的方法

权利要求书

1.一种式(I)所示的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述合成方法为：在有机溶剂中，以式(II)所示的苯偶酰、式(III)所示的醛和醋酸铵为反应物在酶催化下进行反应，得到2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物；所述的酶选自下列一种：猪胰α-淀粉酶、来自米曲霉的淀粉酶、高峰氏α-淀粉酶、脂肪酶Lipase AT30、猪胰腺胰蛋白酶；

其中，R选自下列之一：杂环芳基、芳基；所述的杂环芳基、芳基未被取代或被下列基团中的一个或多个取代：C1~C3的烷基、C1~C3的烷氧基、硝基、卤基、苯基。

2.如权利要求1所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的杂环芳基为吡啶基或噻吩基；所述的芳基为苯基。

3.如权利要求1或2所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的有机溶剂选自下列之一：①乙醇、②甲醇、③正己烷、④乙酸乙酯、⑤乙腈、⑥异丙醇。

4.如权利要求3所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为下列之一：乙醇、甲醇。

5.如权利要求1或2所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的酶为脂肪酶Lipase AT30或高峰氏α-淀粉酶。

6.如权利要求1或2所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：所述苯偶酰、醛（III）和醋酸铵的投料摩尔比为1:1~1.5:1.5~5，所述酶的质量用量以苯偶酰的摩尔用量计为0.035~0.1g/mmol；所述有机溶剂的体积用量以苯偶酰的摩尔用量计为3~10mL/mmol。

7.如权利要求6所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：所述苯偶酰、醛（III）和醋酸铵的投料摩尔比为1:1~1.5:3~4，所述酶的质量用量以苯偶酰的摩尔用量计为0.06~0.08g/mmol；所述有机溶剂的体积用量以苯偶酰的摩尔用量计为4~6mL/mmol。

8.如权利要求1或2所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：反应温度在室温至80℃，反应时间在5~10h。

9.如权利要求8所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于：反应温度为30~50℃，反应时间为7~12h。

10.如权利要求1所述的2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物的合成方法，其特征在于所述合成方法为：在乙醇中，以式(II)所示的苯偶酰、式(III)所示的醛和醋酸铵为反应物，在脂肪酶Lipase AT30催化下于45℃反应8~10h，得到2,4,5-三取代的咪唑环类衍生物；所述苯偶酰、醛（III）和醋酸铵的投料摩尔比为1:1:3，所述脂肪酶Lipase AT30的质量用量以苯偶酰的摩尔用量计为0.06~0.08g/mmol；所述乙醇的体积用量以苯偶酰的摩尔用量计为4~6mL/mmol。