[发明专利]一种奥硝唑胶囊及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化学制药技术领域，涉及一种奥硝唑胶囊及制备方法。

背景技术

奥硝唑（Ornidazole，1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑）, 是继甲硝唑，替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物，具有良好的抗厌氧菌和抗原生质(如滴虫等)感染作用。奥硝唑发挥抗微生物作用，是通过其分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。奥硝唑可广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾滴虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病。

奥硝唑在抗厌氧菌感染方面，疗效优于替硝唑和甲硝唑；奥硝唑抗毛滴虫(阴道滴虫)的痊愈高于替硝唑和甲硝唑；奥硝唑血浆消除半衰期长，作用持久，服药次数少，有利于提高疗效；奥硝唑未见致突变和致畸作用，与乙醇无不良相互作用，替硝唑和甲硝唑的动物有致突变作用和致畸作用，且与乙醇有不良相互作用(如恶心、呕吐、呼吸困难、胸痛、胸闷、意识模糊及体位性低血压等)。奥硝唑耐受性良好，药物总体不良反应发生率明显低于替硝唑和甲硝唑，为硝基咪唑类耐受性良好的药物，用药期间可能出现的轻微不良反应通常包括：胃感不适、恶心、呕吐、头晕、腹泻等。

目前奥硝唑胶囊剂的生产一般采用主药与辅料混合后湿法制粒、整粒、总混、填充胶囊的方法。该方法生产工序多，辅料用量大，生产周期长，产品收率低，生产成本高。同时，其干燥过程及湿热对产品质量的影响大，所制备的产品压缩成型性不佳，稳定性差。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术中存在的不足，提供一种奥硝唑胶囊。该奥硝唑胶囊的产品压缩成型性好，稳定性高。

本发明的另一个目的是提供上述奥硝唑胶囊的制备方法。该制备方法操作简便，有效缩短了生产周期，并且产品收率高，生产成本低。

为实现上述目的，本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种奥硝唑胶囊，由下述重量配比的组分构成：

奥硝唑：            200-300份

微晶纤维素：         30-50份

糊精：               15-30份

微粉硅胶：           2-6份。

作为优选方式，由下述重量配比的组分构成：

奥硝唑：            250份

微晶纤维素：         40份

糊精：               20份

微粉硅胶：           4份。

一种上述的奥硝唑胶囊的制备方法，包括以下步骤：

A、取处方量奥硝唑粉碎过120-140目筛，取处方量微晶纤维素与糊精分别过80-100目筛；

B、取步骤A中的奥硝唑、微晶纤维素、糊精用混合机混合15-20分钟后，送入干法制粒机干压制粒,筛取16目-30目颗粒；

C、将步骤B中的颗粒中加入处方量微粉硅胶，混合15-20分钟后，填充得到所需奥硝唑胶囊。

作为优选方式，所述步骤B中，制粒机的挤压速度为15-20r/min，压力为2.5-3.0MPa。

进一步优选，所述制粒机的压力为3.0MPa。

作为优选方式，所述步骤B中，筛出的细粉加入循环制粒。

发明人经过大量的实验，对奥硝唑胶囊的制备方法的各项参数进行了优化，惊奇的发现：当采用填充剂微晶纤维素与糊精时，本品压缩成型性较好；采用本发明所记载的制备方法时，各项参数从整体上达到最佳的效果，奥硝唑胶囊的质量、收率及稳定性均有大幅度提高。

本发明奥硝唑胶囊采用干法制粒工艺，一步制粒，减少了湿法制粒与干燥工序，避免了干燥过程及湿热对产品质量的影响，提高了成品的质量，提高了产品收率及增加了产品的稳定性。

本发明的有益效果在于：本发明构思巧妙，操作简便，工艺稳定，生产周期短，降低生产成本。

具体实施方式

本说明书中公开的所有特征，或公开的所有方法或过程中的步骤，除了互相排斥的特征和/或步骤以外，均可以以任何方式组合。

对比例：湿法制粒制备奥硝唑胶囊

奥硝唑：            250g

微晶纤维素：         40g

糊精：               20g

5%HPMC溶液          适量

微粉硅胶：            4g。

制备方法如下：