[发明专利]中药小蓟有效部位提取物及其制法、药物组合物和用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种中药小蓟有效部位提取物及其制备方法、包含该小蓟有效部位提取物的药物组合物和用途。

背景技术

静脉曲张已成为危害人民生命健康的常见疾病，重压、缺少运动、口服避孕药、怀孕、更年期、肥胖、衰老、遗传等因素都可导致静脉曲张。静脉曲张可导致痔疮的发生，痔疮是由于直肠下端粘膜下和肛管或肛缘皮下的静脉曲张、扩大造成的，是一种常见疾病，其发病率约为25-40%，五十岁以上老年人的发病率为60-70%。当病人患痔疮时，会出现便血、痔块脱落、疼痛、瘙痒等症状，给患者的生活带来很大的不便和痛苦。下肢静脉曲张也是最为常见的静脉曲张疾病，人群患病率高达约5-30%。主要临床表现包括下肢浅表静脉发生扩张、延长、弯曲成团状；患者有腿部沉重、乏力、酸胀、刺痛、麻木感、水肿、瘙痒感，久立或行走后症状加重；疾病后期可出现浅表静脉血栓硬结形成、静脉性溃疡（俗称“老烂腿”）。部分患者出现患处血管破裂急性出血，或慢性皮肤溃疡经久不愈，截肢乃至危及生命。

静脉管壁强度减弱和静脉内压力升高是引起静脉曲张的主要原因，因此，增加静脉血管的张力，降低静脉内压力就可有效地治疗静脉曲张。

小蓟为菊科植物剌儿菜Cirsium setosum(Willd.)MB.的干燥地上部分。其味甘、苦，性凉；归心、肝经。具有凉血止血，祛瘀消肿的功效。其制剂血立止片、血立止胶囊和血立止颗粒均用于衄血，吐血，尿血，便血，崩漏下血，外伤出血等的治疗。但未见关于小蓟用于治疗静脉曲张性疾病的相关专利申请和研究报道。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种具有较好的抗静脉曲张活性和治疗出血性疾病的小蓟有效部位提取物。

本发明另一个目的在于提供一种上述小蓟有效部位提取物的制备方法。

本发明的又一个目的是提供一种包含上述小蓟有效部位提取物的药物组合物。

本发明的再一个目的是提供上述小蓟有效部位提取物的用途。

本发明在对小蓟化学成分和药理活性进行研究的基础上，发现该植物中所包含的黄酮类成分具有明显的抑制局部炎症引起的水肿、降低微脉血管通透性的作用。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一方面，本发明提供一种小蓟有效部位提取物，所述小蓟有效部位提取物包含作为唯一活性成分的黄酮类化合物。

优选地，所述黄酮类化合物主要包括蒙花苷、芦丁、刺槐素和槲皮素等。

优选地，所述小蓟有效部位提取物中总黄酮类化合物的含量大于50%（重量）。

另一方面，本发明提供一种制备上述小蓟有效部位提取物的方法，所述方法包括以下步骤：

（1）取小蓟药材经溶剂提取；

（2）将步骤（1）所得的提取液减压浓缩至适当体积，放至室温，离心，得沉淀；

（3）将步骤（2）中的沉淀用有机溶剂提取脱脂后，弃去有机层，沉淀干燥后即得小蓟有效部位提取物；或者将步骤（2）中的沉淀用碱溶液溶解，过滤，将滤液用大孔吸附树脂柱纯化后得到小蓟有效部位提取物。

优选地，所述步骤（1）中的提取方法为温浸、热回流和/或渗漉；优选地，所述步骤（1）中的溶剂选自水、碱溶液、甲醇、乙醇和丙酮中的一种或多种，其中，当用碱溶液提取时，步骤（2）中还包括先用酸的水溶液将溶液pH值调至3-7的步骤；优选所述碱溶液为石灰水、氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液或碳酸钠水溶液等；优选地，所述酸为盐酸或硫酸等。

优选地，所述步骤（3）中的有机溶剂为石油醚、乙醚、二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯等；优选地，所述步骤（3）中的碱溶液为石灰水、氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液或碳酸钠水溶液等；优选地，所述步骤（3）中的大孔吸附树脂柱为非极性大孔吸附树脂柱，如HPD-300大孔吸附树脂柱等。

优选地，所述步骤（3）中进一步包括将脱脂后的沉淀用碱溶液溶解，过滤，向滤液中加入酸的水溶液调节pH值至3-7，将析出的沉淀过滤，水洗，干燥后即得小蓟有效部位提取物；优选地，所述碱溶液为石灰水、氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液或碳酸钠水溶液等，优选地，所述酸为盐酸或硫酸等。

上述制备方法简单易行、提取效果好、易于工业推广应用。

又一方面，本发明提供一种药物组合物，所述药物组合物包含上述小蓟有效部位提取物。

优选地，所述药物组合物为胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴丸、软胶囊剂、分散片、口腔崩解片、缓释片、控释片、注射液、输液或注射用无菌粉末。