[发明专利]一种用于高血脂症治疗的静电纺丝纤维膜制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，包括静电纺丝纤维膜，所述静电纺丝纤维膜由他汀类药物、聚合物和药物口服制剂可接受的表面活性剂组成，其中，所述他汀类药物以无定型的状态均匀分散于所述静电纺丝纤维膜中。

2.如权利要求1所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述静电纺丝纤维膜中，各组分及其相应的质量百分比含量为：他汀类药物为1%~45%，药物口服制剂可接受的表面活性剂为0.01%~10%，余量为聚合物。

3.如权利要求1或2所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述静电纺丝纤维膜为纤维膜形式，且纤维膜中的单根纤维直径在10nm到10μm之间。

4.如权利要求1或2所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述他汀类药物选自阿托伐他汀钙、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和舒瑞伐他汀。

5.如权利要求1或2所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述聚合物为亲水性高分子聚合物，其粘均分子量大于20KDa；所述药物口服制剂可接受的表面活性剂为嵌段式聚醚Pluronic F-68、吐温Tween 80、司盘Span 80、聚氧乙烯月桂酸酯、聚乙二醇月桂酸酯、蔗糖硬脂酸酯、油酸单甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、氢化蓖麻油和聚乙二醇中的一种或多种的组合。

6.如权利要求5所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述亲水性高分子聚合物为聚环氧乙烷、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉、聚乙烯醇、醋酸淀粉、羟甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚甲基丙烯酸羟乙酯和丙烯酸树脂中的一种或多种的组合。

7.如权利要求1-6任一所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂，其特征在于，所述装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂为胶囊剂。

8.如权利要求1-7任一所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂的制备方法，包括如下步骤：

1）按照装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂中各原料的配比，室温下，将他汀类药物充分溶解于有机溶剂中，得到他汀类药物的有机溶剂的溶液；将聚合物和药物口服制剂可接受的表面活性剂溶于水中，得到溶有聚合物和表面活性剂的水溶液；

2）将他汀类药物的有机溶剂的溶液与溶有聚合物和表面活性剂的水溶液进行混合，使他汀类药物与聚合物和表面活性剂充分相互作用，混合均匀后形成纺丝液；

3）将纺丝液采用静电纺丝设备进行静电纺丝获得所述静电纺丝纤维膜，即可获得装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂；

或者，

1）按照装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂中各原料的配比，室温下，将他汀类药物、聚合物和药物口服制剂可接受的表面活性剂充分溶解于有机溶剂中，混合均匀后得到可静电纺丝的纺丝液；

2)将纺丝液采用静电纺丝设备进行静电纺丝获得所述静电纺丝纤维膜，即可获得装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂；

或者，

1）按照装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂中各原料的配比，室温下，将他汀类药物充分溶解于有机溶剂中的一种有机溶剂中，得到他汀类药物的第一有机溶剂的溶液；

将聚合物和药物口服制剂可接受的表面活性剂溶于有机溶剂中的另一种有机溶剂中，得到溶有聚合物和表面活性剂的第二有机溶剂的溶液；

2）将他汀类药物的第一有机溶剂的溶液与溶有聚合物和表面活性剂的第二有机溶剂的溶液进行混合，使他汀类药物与聚合物和表面活性剂充分相互作用，混合均匀后形成纺丝液；

3）将纺丝液采用静电纺丝设备进行静电纺丝获得所述静电纺丝纤维膜，即可获得装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂。

9.如权利要求8所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂的制备方法，其特征在于，所述纺丝液中的他汀类药物的质量百分比浓度为0.01%~10.0%；药物口服制剂可接受的表面活性剂的质量百分比浓度为0.0001%~2%；聚合物的质量百分比浓度为1.0%~30.0%。

10.如权利要求8所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自醇、丙酮和四氢呋喃。

11.如权利要求8所述的装载他汀类药物的静电纺丝纤维膜制剂的制备方法，其特征在于，所述醇选自甲醇、乙醇、六氟异丙醇和乙二醇。