[发明专利]4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途，该类化合物可以抑制肝癌细胞HepG2生长的生物活性，具有潜在的抗癌药物用途。

背景技术

抗癌药物一直是药物研发的热点领域，目前临床上常用的抗癌药普遍存在疗效低、毒副作用大、易产生多药耐药性等缺点，因此寻找高效低毒并能抗耐药性的新型抗癌药物具有重大意义。

肝癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，其病死率仅次于胃癌和食道癌而位居第三位。^[1]我国大陆每年约11万人死于肝癌，占全世界肝癌死亡人数的一半左右。^[2]近年来其发病率和病死率呈逐年上升趋势。临床上一般采取手术及放、化疗等治疗方法^[3]，但这些治疗措施均有局限性和不良反应。特别是化疗药物，其不良反应产生于缺乏对肿瘤细胞的选择性杀伤。即在杀伤癌细胞的同时，也损害造血系统和胃肠道系统。有些药物对心脏、肝脏有明显的毒性，化疗还可产生延迟或远期的不良反应。因此研发高效低毒的抗肝癌药对于治疗该类恶性肿瘤具有重大意义。

近年来有文献报道1，2，3-三唑环与β-内酰胺环相连得到的化合物具有多种抗肺癌、白血病和抗菌等多种生物活性。我们开展的4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物合成^[6]和生物活性研究表明，该类化合物具有良好抗肝癌活性，是潜在的治疗肝癌药物。

参考文献：

[1]白雪峰，吴拥军.常用肿瘤标志物在肝癌诊断中的应用现状[J].实用医药杂志，2011，28(5)：473-475.

[2]Jemal，A.；Bray，F.；Melissa M.；et al.Global cancer statistics[J].CA Cancer J Clin，2011，61：69-90.

[3]常丽丽，张静，张贵玲.肝癌治疗的研究进展[J].临床合理用药，2010，3(24)：90-91.

[4]Singh P，Raj R，Kumar V，Mahajan MP，Bedi PMS，Kaur T，Saxena AK.1，2，3-triazole tethered β-lactam-chalcone bifunctional hybrids：Synthesis and anticancer evaluation.Eur.J.Med.Chem.，2012，47：594-600.

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[6]MingLei，Wangze Song，Zujin Zhan，Sunliang Cui，Fangrui Zhong.Multicomponent reactions stereo-and regioselective three-component reaction in water：synthesis of triazole substitutedβ-lactams via click chemistry.Lett.Org.Chem.2011，8：163-169.

发明内容

本发明的目的在于提供一种4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途。

4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物用于制备抗肝癌的药物。

所述的4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物为：

4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物具有较好的生物活性，体外活性测试表明，该化合物对肝癌细胞HepG2具有较强增殖抑制活性，因此是一种潜在的抗癌药物，具有制备抗癌药物制剂的用途。

具体实施方式

4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物用于制备抗肝癌的药物。

所述的4位-1H-1，2，3-三唑-β-内酰胺衍生物为：