[发明专利]一种农用鱼尼丁受体激动剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种农用鱼尼丁受体激动剂，其特征在于，此化合物的结构为通式(I)、通式(II)或通式(III)；

其中基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7具有下列意义：

R1为C1-C4烷基磺酰基，C1-C3烷基磺甲基，C1-C6烷基，C2-C6烷氧基，C1-C3卤烷氧基基团中的一种；

R2为H，卤素，OCF3，CHF2，CH2F，CF3，CN中的一种；

R3为C1-C4烷基磺酰基，C1-C3烷基磺甲基，C1-C6烷基，C2-C6烷氧基，C1-C3卤烷氧基，4-七氟异丙基-3-甲基苯胺基甲酰基，4-三氟甲基-3-甲基苯胺基甲酰基，4-氧三氟甲基-3-甲基苯胺基甲酰基，4-异丙基-3-甲基苯胺基甲酰基，4-三氟甲磺酰基-3-甲基苯胺基甲酰基，4-甲磺酰基-3-甲基苯胺基甲酰基基团中的一种；

所述R1、R3相同或不同；

R4为H，卤素，OCF3，CHF2，CH2F，SCH3，SO2CH3基团中的一种；

R5为CH3，OCF3，CHF2，CH2F，SCH3，SO2CH3基团中的一种；

所述R2、R4、R5相同或不同；

R6、R7相同或不同，分别为H，卤素，OCF3，CHF2，CN，CH2F，SCH3，SO2CH3基团中的一种；

Y、Y1、Y2相同或不同，分别为基团中一种；

L为直链的烷烃基、直链的末端二乙酰胺基和直链的末端二羰基中的一种，链长均为2-15个亚甲基；或者为末端分别为胺基和酰基的人体20种常见氨基酸残基；或者为末端分别为胺基和酰基的寡肽，氨基酸为2-10个，寡肽的氨基酸为人体20种常见氨基酸中的一种或一种以上。

2.一种农用鱼尼丁受体激动剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

(1)通式(I)的化合物的制备：第一步将邻甲酰胺基苯胺或其衍生物溶于有机溶剂中，加入碳酸钾和末端双卤代化合物，加热至回流，抽滤，浓缩，经过色谱层析柱，得到单卤代中间体；第二步将得到的单卤代中间体溶于有机溶剂中，加入碳酸钾和吡啶基吡唑胺衍生物，升温至回流，过滤，浓缩滤液，通过色谱层析柱，得到通式为(I)化合物；其中邻甲酰胺基苯胺或其衍生物和末端双卤代化合物的摩尔比为1∶2.5-3.5，单卤代中间体和吡啶基吡唑胺衍生物的摩尔比为1∶1-1.5；过程所涉及到的化学式为(1)、(2)：

(2)通式为(II)的化合物的制备：将邻甲酰胺基苯胺或其衍生物溶于有机溶剂中，加入碳酸钾和末端双卤代化合物，加热至回流，抽滤，浓缩，经过色谱层析柱，得到通式(II)的化合物；其中邻甲酰胺基苯胺或其衍生物和末端双卤代化合物的摩尔比为1∶1，过程所涉及到的化学式为(3)：

(3)通式(III)的化合物的制备：第一步将吡啶基吡唑胺衍生物溶于有机溶剂中，加入碳酸钾和末端双卤代化合物，升温至回流，抽滤，浓缩，经过色谱层析柱，得到单卤代中间体；第二步将单卤代中间体溶于有机溶剂中，加入碳酸钾和吡啶基吡唑胺衍生物，升温至回流，抽滤，浓缩，经过色谱层析柱，得到通式(III)化合物；其中吡啶基吡唑胺衍生物和末端双卤代化合物的摩尔比为1∶1-1.2，单卤代中间体和吡啶基吡唑胺衍生物的摩尔比为1∶1-1.5，其中过程涉及到的化学式为(4)、(5)：

3.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法，其特征在于，所述的X为卤素或羟基。

4.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法，其特征在于，所述的Z为羟基或卤素。

5.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法，其特征在于，其中各步的反应时间为2-12小时，反应温度为45-80℃。

6.根据权利要求2所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂的化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二甲基甲酰胺、乙腈、甲醇或四氢呋喃。

7.权利要求1所述的一种农用鱼尼丁受体激动剂在杀虫剂制备中的应用。