[发明专利]抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物。

背景技术

瘙痒是一种能引起搔抓欲望、不愉快的皮肤感觉，是许多全身性疾病和皮肤疾病的主要症状。其发生是由于体内外各种物理、化学性有害因素的刺激，导致局部组胺、激肽和蛋白分解酶等化学介质的释放，后者作用于神经末梢，引起痒觉的神经传导。因此，瘙痒是多因素相互作用的结果，其发生受到中枢机制和外周机制的双重调控。

目前常用的抗皮肤瘙痒药物包括口服药物和外用药物；前者如扑尔敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀等抗组胺药物，易发生嗜睡、心脏毒性等副作用，对于疗程长、症状重、疗效不佳者可联用维生素B₁、维生素C、多塞平、谷维素、地西泮、葡萄糖酸钙等药物；后者如醋酸地塞米松乳膏、丁酸氢化可的松乳膏、丙酸氯倍他索乳膏等糖皮质激素药物，易发生皮肤粗糙、萎缩等副作用。因此，临床上迫切希望有针对性强、效果好、不含激素且使用方便的新外用药物。

盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)是羟嗪在人体内的代谢产物，属于新一代H₁受体拮抗剂，通过选择性阻断组胺H₁受体而发挥抗组胺作用，能明显抑制嗜酸性粒细胞的积聚，临床主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎、有过敏源引起的荨麻疹及皮肤瘙痒等。盐酸左旋西替利嗪(Levocetirizine Hydrochloride)是盐酸西替利嗪的左旋体，作用比盐酸西替利嗪强一倍，即剂量仅为盐酸西替利嗪的一半，因此副作用更小。目前已有盐酸西替利嗪凝胶[马满玲，陈岩.复方盐酸西替利嗪凝胶剂对大鼠的长期毒性试验.中国药理学通报，2007；23(11)：1536-1537]、盐酸左西替利嗪搽剂[冯芹，商庆节，孙敬侠，等.盐酸左西替利嗪搽剂的止痒抗过敏作用与局部皮肤组织分布特点研究.中国药理学通报，2011；27(8)：1179-1180]等外用制剂的研究报道。

盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)是最常用的酰胺类局部麻醉药，通过抑制神经细胞膜Na⁺内流而稳定神经细胞膜，阻止神经动作电位的产生和冲动的传导而达到止痛止痒作用，并且起效快、作用时间长、皮肤吸收好。目前已有盐酸利多卡因乳膏[朱亚丽，盛国荣.复方利多卡因乳膏外用安全性试验.药学与临床研究，2011；19(5)：475-477]、盐酸利多卡因凝胶[赵宇，安雪梅，刘丕弘，等.利多卡因凝胶涂抹加热敷治疗注射性静脉炎疗效观察.当代医学，2009；15(28)：140]等外用制剂的研究报道。

目前已有利多卡因静脉滴注联合西替利嗪片治疗慢性泛发性湿疹的临床疗效观察报道[潘满华.利多卡因静脉滴注联合西替利嗪片治疗慢性泛发性湿疹的临床疗效观察.宜春学院学报，2010；32(4)：86]，结果表明两者联合应用具有增强疗效的优势，特别适合于一些长期使用抗组胺药或激素治疗但效果不明显或者副作用大的顽固性皮肤病，且避免了长期应用激素带来的高血压、糖尿病、皮肤萎缩和容易复发等副作用。但是，尚无盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪联合外用的报道，也未见同时含有这两种药物的复方制剂组合物研究。

发明内容

本发明的目的在于克服上述现有技术存在的不足，提供一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物。该外用复方制剂组合物能有效治疗多种因素引起的皮肤瘙痒，如老年性瘙痒、术后瘙痒等。

本发明的目的是通过如下技术方案实现：

本发明涉及一种抗皮肤瘙痒的外用复方制剂组合物，所述外用复方制剂组合物包含如下组分：

(a)盐酸利多卡因；

(b)盐酸西替利嗪或其左旋体；

(c)常规药用辅料；

其中，盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪的重量比为1∶1～10∶1；

盐酸利多卡因与盐酸左旋西替利嗪的重量比为2∶1～20∶1。

优选地，所述盐酸利多卡因与盐酸西替利嗪的重量比为5∶1。

优选地，所述盐酸利多卡因与盐酸左旋西替利嗪的重量比为10∶1。

优选地，所述制剂的剂型为涂剂、凝胶剂、乳膏剂、搽剂或溶液剂。