[发明专利]基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物及制法

权利要求书

1.基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：其中，各个组分的百分比，均以所述的凝胶组合物的总重量为基准；

2.根据权利要求1所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，还包括抗氧剂、抑菌剂和pH调节剂。

3.基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：

4.根据权利要求3所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：

以上各个组分的百分比之和为100％。

5.根据权利要求1～4任一项所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，所述液晶凝胶表面活性剂，选自十六烷基/十八烷基醇和聚氧乙烯脂肪醇的组合物、甘油脂肪酸酯、蔗糖的C12～C30的脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚合物或失水山梨醇硬脂酸酯和山梨醇月桂酸酯以任意比例的组合物。

6.根据权利要求5所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，所述透皮促渗剂选自萜烯类、月桂氮卓酮、脂肪酸或脂肪酸酯，所述萜烯类包括桉树脑，柠檬烯或橙花树醇；所述脂肪酸包括油酸或月桂酸；所述脂肪酸酯包括月桂醇乳酸酯、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇二壬酸酯或癸二酸二乙酯、甘油三醋酸酯；所述透皮促渗剂优选氮酮、月桂醇乳酸酯、肉豆蔻酸异丙酯或甘油三醋酸酯中的一种以上。

7.根据权利要求5所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，所述凝胶材料选自亲水性高分子材料中的一种或几种；

所述亲水性高分子材料选自天然的或合成的高分子化合物；

所述天然高分子材料选自明胶、桃胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、甲壳胺、琼脂、淀粉、糊精；

所述合成的高分子材料选自羧基乙烯共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物；纤维素衍生物如甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素、聚维酮、聚丙烯酸钠、非离子型聚氧乙烯聚合物、丙烯酸盐和丙烯酸醋共聚物。

8.根据权利要求5所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，所述抗氧剂包括亚硫酸盐、硫代化合物、有机酸类或胺类中的一种以上，所述亚硫酸盐选自亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠或甲醛合次硫酸氢钠；所述硫代化合物包括硫丙三醇、硫脲或2-硫基乙醇中的一种以上；所述有机酸类选自富马酸、马来酸、L-酒石酸或焦性没食子酸；所述胺类包括盐酸吡哆胺；

抗氧剂选自亚硫酸盐、胺类，以及上述物质任意比例的混合物。

所述抑菌剂为苯酚、甲酚、尼泊金酯类如甲酯、乙酯、丙酯、三氯叔丁醇或苯甲醇、苯扎氯铵，所述pH调节剂为重量浓度0.1～50％的氢氧化钠溶液或三乙醇胺。

9.根据权利要求5所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，所述活性物质，包括盐酸多奈哌齐、盐酸卡巴拉汀或其碱基形式。

10.根据权利要求6所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，所述活性物质，包括盐酸多奈哌齐、盐酸卡巴拉汀或其碱基形式。

11.根据权利要求7所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，其特征在于，所述活性物质，包括盐酸多奈哌齐、盐酸卡巴拉汀或其碱基形式。

12.制备权利要求1～11任一项所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物的方法，包括如下步骤：

(1)将液晶凝胶表面活性剂、透皮促渗剂和液体石蜡于50～80℃加热熔融获得A相；

(2)将凝胶基质材料在水中溶胀4～48小时，获得透明均匀的水凝胶基质，为B相；

(3)将所述活性物质溶解于乙醇水溶液中，获得溶解的药液，为C相；

其中，当药物为盐酸盐时，所述乙醇水溶液的体积百分比浓度为1％～90％，优选40％～80％；

当药物为碱基形式时，所述乙醇溶液的体积浓度为95％或者是无水乙醇；

(4)将抗氧剂、抑菌剂和pH调节剂混合，获得D相；

(5)在20～35℃下，将C相加入B相，混合分散，获得含药水凝胶；

(6)待温度降至20～35℃，将A相加入步骤(5)的含药水凝胶，20～60rpm搅拌0.5～1小时，乳化形成液晶凝胶；

(6)在20～35℃下，将D相加入所述的液晶凝胶，20～60rpm搅拌10～30分钟，得到所述的基于多层液晶骨架的、含有活性物质的凝胶组合物，pH为6.5～8。