[发明专利]一种对甘氨酸转运子具有抑制活性的新化合物

权利要求书

1.一种对甘氨酸转运子具有抑制活性的新化合物，结构式I如下所示：

。

2.根据权利要求1所述的新化合物，其特征在于药物组合物由该新化合物为活性成分添加药学上可接受的药用辅剂所组成。

3.根据权利要求1所述的新化合物在制备用于治疗同NMDA甘氨酸受体起反应的精神疾病药物中的用途。

4.根据权利要求1所述的新化合物，其特征在于制备方法如下：

1)将含有1％葡萄糖、2.5％可溶性淀粉、0.3％棉籽饼粉、0.5％鱼粉、0.3％NZ CASE、0.2％酵母浸膏和0.2％碳酸钙的液体培养基调节pH至7.0，于120℃下湿热灭菌20分钟；然后在无菌操作下接种适量菌株CGMCCNo.0792，28℃、180rpm振荡培养3天，作为种子培养液；

2)接着将含有1％甘油、0.5％葡萄糖、1％可溶性淀粉、0.1％(NH₄)₂SO₄、0.05％MgSO₄·7H2O、0.2％碳酸钙和L-异亮氨酸0.2％组成的液体培养基100ml调节pH至7.0后装入500ml三角摇瓶内，总共制备100瓶，于120℃下湿热灭菌20分钟；然后在无菌操作下将前述种子培养液按10％接种量加入其中，28℃、180rpm振荡培养6天；

3)培养结束后，将所得10L培养液按2∶1(V/V)加入正丁醇，搅拌、离心分离后取正丁醇层减压浓缩得褐色油状粗品5.71g；

4)将前述褐色油状粗品5.71g溶于10ml氯仿，超声溶解后上样于400ml硅 胶Gel 60层析柱床，采用氯仿-甲醇二元洗脱系统按一定的混合比(98∶2-50∶50)进行梯度洗脱；将其中以混合溶剂比为90∶10的洗脱组分合并，减压浓缩干燥，得88.4mg馏分Fr-1；

5)上述馏分Fr-1溶于少量甲醇中，采用乙腈-0.01％三氟乙酸水溶液(45∶65)作为流动相的等度洗脱方式，在岛津LC-8A制备液相系统，YMC ODS-AM(150×20mm，5μ)制备柱上分离纯化；流速5ml/min，紫外检测波长210nm；收集保留时间为12.8-13.4min的组分，减压浓缩除去乙腈后，按半量体积加入乙酸乙酯萃取2次；合并乙酸乙酯萃取液，用无水硫酸钠脱水后减压浓缩至干，得到18.4mg目标化合物。