[发明专利]ω-羧基取代的二苯基硫脲类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210109081.X | 申请日: | 2012-04-13 |
公开(公告)号: | CN102653522A | 公开(公告)日: | 2012-09-05 |
发明(设计)人: | 姚建文;陈静;何作鹏;王成鹏;严宁;孔祥凯;张国营 | 申请(专利权)人: | 烟台大学 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00 |
代理公司: | 北京双收知识产权代理有限公司 11241 | 代理人: | 王菲;解政文 |
地址: | 264005 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羧基 取代 苯基 硫脲 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类如式I所示的ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物:
式I,
其中:
R1选自H,C1-C8的烷基,卤素,-CF3,-OCF3、-NO2,-CN,R2O-,-SO2NH2,-NHSO2R3,-NR4R5,-CONR6R7,-COOR8,R9CO-以及它们的二取代或三取代的组合,其中R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9分别为H或C1-C8的烷基;
L选自-NHR10、-NHOR11、-NR12R13、其中R10,R11,R12,R13分别为H或C1-C8的烷基;其中L不为-NHCH3;
n从1到4;
上述卤素可独立地选自氟、氯、溴。
2.权利要求1所述的ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物的药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物。
3.根据权利要求1所述的ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物,其特征在于:所述二苯基硫脲衍生物选自下列的化合物:
4-{4-[3-[4-氯苯基]硫脲基]-苯硫基}-N-苄基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-[3-三氟甲基苯基]硫脲基]-苯硫基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷;
4-{4-[3-[3-三氟甲基苯基]硫脲基]-苯硫基}-N-苄基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-[3,4-二氟苯基]硫脲基]-苯硫基}-N-苄基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(4-氟苯基)硫脲基]-苯硫基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷;
4-{4-[3-[3-(三氟甲基)-4-氯苯基]硫脲基]-苯硫基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷;
4-{4-[3-[4-氯苯基]硫脲基]-苯硫基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷;
4-{4-[3-[3,4-二氟苯基]硫脲基]-苯硫基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷;
4-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)硫脲基]-苯硫基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷;
4-{4-[3-(3-三氟甲基苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-环己基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(3-三氟甲基-4-氯苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-环己基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(3,4-二氟苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-环己基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(4-氯苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-环己基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(3-三氟甲基苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-环丙基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(3-三氟甲基-4-氯苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-环丙基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(3,4-二氟苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-环丙基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-(3-三氟甲基-4-氯苯基)硫脲基]-苯硫基}-N-乙基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-[3,4-二氟苯基]硫脲基]-苯硫基}-N-乙基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-[2,4-二氯苯基]硫脲基]-苯硫基}-N-苄基吡啶-2-甲酰胺;
4-{4-[3-[4-甲氧苯基]硫脲基]-苯硫基}-吡啶-2-甲酰基-N-吡咯烷。
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