[发明专利]细胞凋亡显像药物68Ga-NOTA-Duramycin及其制备方法

权利要求书

1.一种细胞凋亡显像药物⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin，其主要结构是由19个氨基酸组成的Duramycin与双功能螯合剂1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4-7-三乙酸(1，4，7-triazacyclononane-1，4，7-triacetic acid，NOTA)耦合，以直接标记法进行核素⁶⁸Ga标记，所述放射性药物为无色透明液体针剂。

2.权利要求1中所述的⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin放射性药物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

a.Duramycin溶解在二甲基酰胺溶液中，三乙胺溶液调整PH值至9.0，p-SCN-Bn-NOTA加入反应体系中，室温下反应2h，三氟醋酸加入后去除保护基团，反应结束后，NOTA-Duramycin过柱分离和纯化后，经质谱确认，冻干后备用；

b.用5ml注射器抽取0.05M HCl 5mL对锗-镓发生器进行淋洗，淋洗流速1mL/min，同时收集流出液，取PH4.2，0.2M的乙酸-乙酸钠缓冲液150μL加入到含50μg NOTA-Duramycin标记瓶中，20℃轻轻振荡混匀5min，然后加入放射性活度为370～740MBq(10～20mCi)，体积为100～300μL的⁶⁸Ga淋洗液，轻轻振荡混匀后静置15min；

c.HPLC的分析条件：色谱分析柱为C18柱(4.6×250mm)，流动相A为磷酸盐缓冲液(0.1％三氟醋酸)，流动相B为CH₃CN(0.1％三氟醋酸)，流速为1ml/min，0～5min，流动相B，10％，30min，流动相B，90％，检测紫外波长为220nm，柱温20℃。

3.⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin作为显像剂用于检测心肌缺血损伤后心肌细胞凋亡方面的用途。

4.⁶⁸Ga-NOTA-Duramycin作为显像剂用于化疗后检测肿瘤细胞凋亡方面的用途。