[发明专利]包含烟碱的贴剂制品

说明书

发明领域

本发明涉及贴剂制品，在其中将含有烟碱的胶粘层提供到载体的至少一个面上。

[发明背景]

通常，用于经皮给予烟碱的贴剂制品是已知的。因为烟碱易于氧化，因此，取决于配方，包含烟碱的贴剂制品会引起一些问题例如烟碱降解和贴剂制品的着色(黄变)。

为了应对这些问题，JP-A-2008-208084描述了一种方法，其包括通过将包含烟碱的贴剂制品容纳和密封在以氮气填充的包装中来贮存它。但是，该方法在所述包装中带有小孔时不能防止烟碱的降解。

[现有技术的参考]

专利文献1 JP-A-2008-208084。

[发明内容]

由于上述的情况而产生了本发明，并且其一个目标是提供包含烟碱的贴剂制品，其能够防止烟碱降解、贴剂制品着色等。

[解决问题的手段]

因此，本发明提供：

1. 贴剂制品，该制品包含载体和提供在该载体的至少一个表面上的胶粘层，其中该胶粘层包含胶粘聚合物、烟碱和稳定剂，且该稳定剂是选自丁基羟基苯甲醚(BHA)、没食子酸丙酯(PGA)、二丁基羟基甲苯(BHT)和2-巯基苯并咪唑(MBI)中的至少一种；

2. 根据上述1的贴剂制品，其中该胶粘聚合物包含丙烯酸类聚合物；

3. 根据上述1或2的贴剂制品，其中该胶粘层还包含增塑剂；

4. 根据上述1-3中任一项的贴剂制品，其中该胶粘层还包含多元醇化合物；

5. 根据上述1-4中任一项的贴剂制品，其中该胶粘层是交联的；和

6. 根据上述1-5中任一项的贴剂制品，其是用以在氧浓度为5-25%体积的气氛中贮存。

[发明效果]

本发明能够通过在包含烟碱的贴剂制品中包含特定的稳定剂，来抑制烟碱降解和烟碱类似物的生成。由此能够保持该包含烟碱的贴剂制品中的烟碱含量，并且能够抑制该包含烟碱的贴剂制品的着色(黄变)。作为此处使用的，“烟碱类似物”表示衍生自烟碱的物质。

当本发明的包含烟碱的贴剂制品是通过在包装中容纳和密封而贮存时，即使所述包装破裂，也能够抑制烟碱的降解和该贴剂制品的着色。

[具体实施方式]

本发明将参考下面的优选实施方案来解释。但是，对于该优选实施方案的解释仅仅是示例性的，并且不应当解释为限制本发明，以及其应用和用途。

在本发明的贴剂制品中，胶粘层包含烟碱。烟碱可以是任何形式例如游离碱或者盐(例如盐酸盐)。为了经皮吸收，游离碱形式的烟碱(下文有时候称作“烟碱游离碱”)是优选的。

烟碱的量可以例如是0.1-40重量%，优选0.5-20重量%，更优选1.0-15重量%，另外优选5.0-10重量%，基于该胶粘层的总重量。当该量小于0.1重量%时，不能释放足够量的烟碱来提供足够的疗效。当该量大于40重量%时，疗效会受到限制，并且在经济上可能是不利的。

在本发明的贴剂制品中，胶粘层包含稳定剂。该稳定剂是选自下面的至少一种：丁基羟基苯甲醚(BHA)，没食子酸丙酯(PGA)，二丁基羟基甲苯(BHT)和2-巯基苯并咪唑(MBI)。这里，丁基羟基苯甲醚(BHA)是2-叔丁基-4-羟基苯甲醚和3-叔丁基-4-羟基苯甲醚混合物的俗名，二丁基羟基甲苯(BHT)是3，5-二叔丁基-4-羟基甲苯的俗名。在它们中，丁基羟基苯甲醚(BHA)，没食子酸丙酯(PGA)和二丁基羟基甲苯(BHT)是优选的。丁基羟基苯甲醚(BHA)是更优选的，因为其仅仅少量就会表现出足够的烟碱稳定作用。

稳定剂的量没有具体限制，只要该量对于胶粘层的物理性能没有不利影响就行。当该量过大时，胶粘层的性能例如粘着性会降低。当该量过小时，不能发生足够的稳定作用。因此，基于该胶粘层的总重量，稳定剂的量优选是0.001-10重量%，更优选0.005-5.0重量%，最优选0.01-1.05重量%。

在本发明中，该胶粘层包含胶粘聚合物。该胶粘聚合物的例子包括橡胶聚合物，丙烯酸类聚合物等。另外，增粘剂和无粘着性的聚合物(例如橡胶聚合物)的共混物也可以用作胶粘聚合物。

大部分的橡胶聚合物不具有高反应性官能团。因此，烟碱倾向于相对稳定地保持在该含有橡胶聚合物作为胶粘聚合物的胶粘层中，并且烟碱类似物较不易于在该胶粘层中产生。橡胶聚合物的例子包括硅橡胶，聚异戊二烯，聚异丁烯，苯乙烯-丁二烯嵌段共聚物，苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物，苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物等。