[发明专利]包含悬浮在多不饱和脂肪酸(PUFA)的烷基酯中的他汀类药物的微囊的药物制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，其特征在于其包含混悬液和微囊，其中该混悬液包含具有高浓度的多不饱和脂肪酸(PUFA)的烷基酯的油，该微囊包含至少一种聚合物和他汀类药物。

2.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于所述PUFA属于ω-3系列。

3.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于所述PUFA选自二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸或其混合物。

4.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于所述PUFA的烷基酯选自乙酯、甲酯、丙酯、丁酯或其混合物。

5.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于所述他汀类药物选自辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、西立伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀或其混合物。

6.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于包被他汀类药物的微囊的聚合物选自聚酯、聚丙烯酸酯、聚氰基丙烯酸酯、多糖、聚乙二醇或其混合物。

7.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于包被他汀类药物的微囊的聚合物选自明胶、羧甲基纤维素、海藻酸盐、角叉菜胶、果胶、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、纤维素乙酰邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸酯共聚物(L和S)、二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯共聚物(E)、三甲基铵乙基甲基丙烯酸酯共聚物(RL和RS)、乳酸和羟乙酸的聚合物和共聚物或其混合物。

8.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于其进一步包含抗氧化剂，优选乙酸维生素E。

9.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于其进一步包含肉毒碱。

10.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于所述微囊占所述制剂总重量的1％到60％。

11.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于掺入到所述微囊中的他汀类药物的量占所述微囊总重量的1％重量到80％重量，优选1％重量到40％重量。

12.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于在含有高浓度的PUFA的烷基酯的油中，PUFA的烷基酯的纯度超过60％。

13.根据前述任一权利要求的药物制剂，其特征在于其进一步包含聚合物的增塑剂型添加剂，优选这些增塑剂选自柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸丁酯或其混合物。

14.根据权利要求3-13任一项的药物制剂，其特征在于所包含的二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸的比例是0.5到2。

15.前述权利要求的任一项的制剂，其特征在于通过软明胶胶囊将微囊混悬液包封以用于口服。

16.根据权利要求15的制剂，其特征在于所述软明胶胶囊具有肠溶衣。