[发明专利]含有并环的二氢吡唑类化合物有效
| 申请号: | 201210070686.2 | 申请日: | 2012-03-16 |
| 公开(公告)号: | CN102675290A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
| 发明(设计)人: | 张蕙;松山皓治;张艳 | 申请(专利权)人: | 山东亨利医药科技有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D487/04;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;A61K31/454;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4155;A61K31/541;A61K31/4545;A61P13/12;A |
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| 地址: | 250101 山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 吡唑 化合物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,
其中,Cy1为5-10元杂芳基、C3-8环烷基或芳基;
L为C(O)O、C(O)NH、NHC(O)、(CH2)p C(O)、NHC(O)NH、NHS(O)、NHS(O)2、S(O)或S(O)2;
X为C、N、O或CH;
Y1为N或CH;
Y2为N、NH、CH或CH2;
n1、n2、n3和n4分别独立地为0-4的整数;
R1a为氢原子、卤素原子、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、甲磺酰基、甲氧羰基;
R1b为氢原子、卤素原子、氰基、羟基、羧基、氨基、硝基、巯基、磺酸基、氨基甲酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C5-8环烯基、C2-6炔基、C3-8环烷氧基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷硫基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基胺基甲酰基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、C1-6烷基磺酰胺基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷基羰氧基,所述的C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C5-8环烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、C1-6烷硫基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基胺基甲酰基、C1-6烷基酰胺基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、C1-6烷基磺酰胺基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、C1-6烷氧羰基和C1-6烷基羰氧基可任选被1至6个卤素原子、氰基、羟基、羧基或氨基取代,m为0-5的整数,其中R1b相同或不同;
R2a为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C5-8环烯基、苯基或3-8元杂环基,所述的C1-6烷基、C3-8环烷基、C5-8环烯基、苯基和3-8元杂环基可任选被1至6个卤素原子、氰基、羟基、羧基、氨基、C1-6烷基或卤代C1-6烷基取代;
R2b、R3a、R3b、R13和R14分别独立地为氢原子、硝基、氰基、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C5-8环烯基、C2-6炔基或C3-8环烷氧基,所述的C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C5-8环烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基和C3-8环烷氧基可任选被1至6个卤素原子、氰基、羟基、羧基或氨基取代;
R4和R5分别独立的为氢、C1-6烷基,R4和R5可以与它们所连接的X形成C3-8环烷基、C5-8环烯基、苯基、杂环基、并环基、螺环基和桥环基,所述的C1-6烷基、C3-8环烷基、C5-8环烯基、苯基、杂环基、并环基、螺环基和桥环基可任选被0-4个R4a或R5a取代;
R4a为氢原子、硝基、氰基、卤素原子、羟基、羧基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C5-8环烯基、C2-6炔基或C3-8环烷氧基,所述的C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C5-8环烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基和C3-8环烷氧基可任选被1至6个卤素原子、氰基、羟基、羧基或氨基取代;
R5a为氢原子或(CH2)pR6,其中R6为OR7、C(O)R7、C(O)OR7、OC(O)R7、C(O)NR8R9、NR8C(O)R7、NR8R9、S(O)qR7、NHCOOR7、NHCONR8R9、S(O)qNR8R9、NR8S(O)qR7或C(O)NHS(O)qR7;
R7、R8和R9分别独立地为氢原子,C1-6烷基或C3-8环烷基,R8和R9可以与它们所连接的氮形成3-8元杂环基,所述C1-6烷基、C3-8环烷基和3-8元杂环基可任选被1至6个卤素原子、氰基、吡咯烷基、OR10、C(O)R10、C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR11R12、NR11R12、NR11C(O)R10、S(O)qR10、S(O)qNR11R12或NR11S(O)qR10取代;
R10、R11和R12分别独立地为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基或苯基,R11和R12可以与它们所连接的氮形成3-8元杂环基,所述C1-6烷基、C3-8环烷基、苯基和3-8元杂环基可任选被1至6个卤素原子、氰基、羟基或羧基取代;
p为0~6的整数;
q为0~2的整数。
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