[发明专利]4-甲氧甲基-4-(N-丙酰基)苯胺哌啶类化合物、制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201210065067.4 申请日: 2012-03-13
公开(公告)号: CN102617448A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: 刘进;张文胜;杨俊 申请(专利权)人: 四川大学华西医院
主分类号: C07D211/58 分类号: C07D211/58;A61K31/4468;A61P25/20;A61P23/00;A61P29/00
代理公司: 成都立信专利事务所有限公司 51100 代理人: 濮家蔚
地址: 610041 *** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 甲基 丙酰基 苯胺 哌啶 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.4-甲氧甲基-4-(N-丙酰基)苯胺哌啶类化合物,结构如式(Ⅰ)所示:

式中n=0、2或3,R选自 、 或。

2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征是由具有瑞芬太尼母核结构的式(Ⅳ)化合物与丙烯酸或丁烯酸反应得到中间体化合物后,再在去酸剂存在下与丙泊酚卤甲基醚缩合,得到式(Ⅰ)结构产物,式中X为Cl或Br,n=2或3,反应过程如下:

3.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征是由具有瑞芬太尼母核结构的式(Ⅳ)化合物与卤乙醇或卤丙醇反应得到中间体后,再与丙泊酚卤甲酸酯在去酸剂存在下进行缩合反应,得到式(Ⅰ)化合物,式中的X为Cl或Br,n=2或3,反应过程如下:

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征是所说的丙泊酚卤甲酸酯为丙泊酚氯甲酸酯,由丙泊酚与光气制备得到。

5.权利要求1所述式(Ⅰ)结构的化合物在制备具有镇静催眠和/或麻醉以及镇痛作用药物中的应用。

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