[发明专利]4-甲氧甲基-4-(N-丙酰基)苯胺哌啶类化合物、制备方法及用途有效
申请号: | 201210065067.4 | 申请日: | 2012-03-13 |
公开(公告)号: | CN102617448A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 刘进;张文胜;杨俊 | 申请(专利权)人: | 四川大学华西医院 |
主分类号: | C07D211/58 | 分类号: | C07D211/58;A61K31/4468;A61P25/20;A61P23/00;A61P29/00 |
代理公司: | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人: | 濮家蔚 |
地址: | 610041 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 丙酰基 苯胺 哌啶 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.4-甲氧甲基-4-(N-丙酰基)苯胺哌啶类化合物,结构如式(Ⅰ)所示:
式中n=0、2或3,R选自 、 或。
2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征是由具有瑞芬太尼母核结构的式(Ⅳ)化合物与丙烯酸或丁烯酸反应得到中间体化合物后,再在去酸剂存在下与丙泊酚卤甲基醚缩合,得到式(Ⅰ)结构产物,式中X为Cl或Br,n=2或3,反应过程如下:
。
3.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征是由具有瑞芬太尼母核结构的式(Ⅳ)化合物与卤乙醇或卤丙醇反应得到中间体后,再与丙泊酚卤甲酸酯在去酸剂存在下进行缩合反应,得到式(Ⅰ)化合物,式中的X为Cl或Br,n=2或3,反应过程如下:
。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征是所说的丙泊酚卤甲酸酯为丙泊酚氯甲酸酯,由丙泊酚与光气制备得到。
5.权利要求1所述式(Ⅰ)结构的化合物在制备具有镇静催眠和/或麻醉以及镇痛作用药物中的应用。
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