[发明专利](S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法有效
申请号: | 201210054967.9 | 申请日: | 2012-03-05 |
公开(公告)号: | CN102617370A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 章金华;李丽珍;徐文卫;董智芳 | 申请(专利权)人: | 浙江江北药业有限公司 |
主分类号: | C07C217/58 | 分类号: | C07C217/58;C07C213/00 |
代理公司: | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人: | 黄志达;谢文凯 |
地址: | 318017 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙炔 甲氧基 苯基 甲基 氨基 甲醇 制备 方法 | ||
1.一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,包括:
首先将手性配体、RCH2OH、YH和FeX2为料制备得到络合物,以络合物与环丙基乙炔基氯化镁及N-(4-甲氧基苄基)-6-氯-2-(2-三氟-1-氧代-乙基)-苯胺为原料,在有机溶剂存在下,于-10-60℃反应36-60小时,即得;其中,络合物与N-(4-甲氧基苄基)-6-氯-2-(2-三氟-1-氧代-乙基)-苯胺摩尔比为1∶1-1∶2,环丙基乙炔基氯化镁与N-(4-甲氧基苄基)-6-氯-2-(2-三氟-1-氧代-乙基)-苯胺为1∶1-1∶1.3。
2.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述手性配体为
3.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述RCH2OH为三氟乙醇或叔丁基醇。
4.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述YH为LiH、NaH或KH。
5.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述FeX2中X为F、Cl、Br或I。
6.根据权利要求1所述的一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法,其特征在于:所述四氢呋喃、甲基叔丁基醚、乙醚或丙醚。
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基