[发明专利]一种硫辛酸脂质体注射剂

权利要求书

1.一种硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于由硫辛酸、二硬脂酸磷脂酰胆碱、十八胺、泊洛沙姆188、氯化钠、甘露醇和巯基乙醇组成。

2.根据权利要求1所述的硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于单位剂量的硫辛酸的规格为0.15g、0.3g或6ml∶0.15g、12ml∶0.3g、20ml∶0.6g(注射液体积∶硫辛酸重量)。

3.根据权利要求1或2任一所述的硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分组成：

4.根据权利要求1-3任一所述的硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分组成：

5.一种制备硫辛酸脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将硫辛酸、十八胺、二硬脂酸磷脂酰胆碱和泊洛沙姆188溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到类脂膜；

(2)在氮气保护下，向瓶中加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速匀质乳化10-15分钟，转速8000r/min，用0.45μm微孔滤膜过滤，制得脂质体混悬液；

(3)加入甘露醇和巯基乙醇，搅拌，0.45μm微孔滤膜过滤，分装，冷冻干燥，轧盖或者加入氯化钠和巯基乙醇，搅拌，定容，用0.45μm微孔滤膜过滤，灌装，即得硫辛酸脂质体注射剂。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、乙酸乙酯、正己烷和二氯甲烷中的一种或几种，优选体积比为4∶1的乙醇和丙酮的混合溶剂。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液中的一种。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液为pH为6.6的枸橼酸盐缓冲溶液。

9.权利要求1的硫辛酸脂质体注射剂在制备治疗糖尿病的神经病变的药物中的应用。