[发明专利]一种含有蟾酥脂溶物的缓释微球及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种含有蟾酥脂溶物的缓释微球，其特征在于是由以下质量百分比的成分制备得到：

蟾酥脂溶物：0.5-30.6％

包材：      69.4-99.5％。

2.根据权利要求1所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球，其特征在于：

所述的蟾酥脂溶物是以乙醇、乙酸乙酯或二氯甲烷为溶媒的蟾酥提取物，或是蟾蜍二烯内酯类单体化合物；

所述的包材为聚乳酸或聚乳酸-羟基乙酸共聚物；所述聚乳酸或聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量为6000-60000Da。

3.根据权利要求2所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球，其特征在于：

所述的蟾酥提取物是以乙酸乙酯或二氯甲烷为溶媒的蟾酥提取物；

所述的蟾蜍二烯内酯类单体化合物为日蟾毒它灵、蟾毒灵、沙蟾毒精、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基或华蟾毒配基中的一种以上；

所述聚乳酸或聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量为30000Da。

4.权利要求1-3任一项所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)将包材和蟾酥脂溶物溶于有机溶剂中，作为油相溶液；

(2)以表面活性剂水溶液作为水相溶液，将油相溶液加入到水相溶液中，冰浴下高速搅拌乳化6-10分钟，然后在室温下低速搅拌4-8小时，得到混悬液；

(3)将混悬液离心取沉淀、洗涤、干燥，得到含有蟾酥脂溶物的缓释微球；

步骤(2)所述的表面活性剂为聚乙烯醇。

5.根据权利要求4所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球的制备方法，其特征在于：

步骤(1)所述的有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷或乙酸乙酯中的一种；

步骤(2)所述水相溶液中表面活性剂的质量体积浓度为0.5-2％；

步骤(2)所述高速搅拌的转速为600-1500r/min；

步骤(2)所述低速搅拌的转速为60-200r/min。

6.根据权利要求4所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球的制备方法，其特征在于：

步骤(1)所述的有机溶剂为二氯甲烷；

步骤(2)所述水相溶液中表面活性剂的质量体积浓度为1％；

步骤(2)所述高速搅拌的转速为800-1200r/min。

7.权利要求1-3任一项所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将蟾酥脂溶物和包材溶解于有机溶剂中，经过喷雾干燥制得含有蟾酥脂溶物的缓释微球。

8.根据权利要求7所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球的制备方法，其特征在于：

所述的蟾酥脂溶物与包材的重量比为1∶(2-200)；

所述的有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷或三氯甲烷中的一种以上；

所述包材在有机溶剂中的质量体积浓度为2-20％；

所述喷雾干燥的进风温度为20-70℃；

所述喷雾干燥的出口温度为25-35℃。

9.根据权利要求7所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球的制备方法，其特征在于：

所述的有机溶剂为乙酸乙酯；

所述喷雾干燥的进风温度为40-50℃。

10.权利要求1-3任一项所述的含有蟾酥脂溶物的缓释微球在抗癌药剂或抗炎剂中的应用。