[发明专利]一种蛋白激酶抑制剂及其应用

权利要求书

1.一种蛋白激酶抑制剂，其特征在于：所述蛋白激酶抑制剂为如下通式I的化合物或其药学可接受的盐、药学可接受的前药形式以及药学可接受的异构体；

其中：

A选自-C(O)-、-C(S)-或-CR₆R7-；R6与R7各自独立选自H、D、卤素、-OH、-NH₂、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基、被任选取代的环烷基、-OR’、-SR’、-NHR’或-NR’2；其中，R’选自被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基；

R1、R3和R4各自独立选自：H、D、卤素、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基、被任选取代的环烷基或-OR’；其中，R’选自被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基；

R₂选自H、-C(O)R₈、-C(O)OR₈、-C(O)NR₈、-S(O₂)R₈、-S(O₂)NR₈、-P(O)(OR”)R₈、芳基或杂环；其中，R8和R”各自独立选自：H、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基；芳基或杂环可以被以下基团单取代或多取代：H、卤素、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基、被任选取代的环烷基、-OR’、-OH、-CN、-COOR’、-OC(O)R’、-NHR’、-N(R’)₂、-NHC(O)R’或-C(O)NHR’；其中，R’选自H、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基；

R₅选自H、D、卤素、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基、被任选取代的环烷基、芳基或杂环；其中，芳基或杂环可以被以下基团单取代或多取代：H、卤素、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基、被任选取代的环烷基、-OR’、-OH、-CN、-COOR’、-OC(O)R’、-NHR’、-N(R’)₂、-NHC(O)R’或-C(O)NHR’；其中，R’选自H、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基。

2.根据权利要求1所述的蛋白激酶抑制剂，其特征在于：A为羰基或氘代(羟基)亚甲基。

3.根据权利要求1所述的蛋白激酶抑制剂，其特征在于：R₂为嘧啶碱基或-P(O)(OR”)R₈，且R₈和R”各自独立选自：H、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基。

4.根据权利要求1所述的蛋白激酶抑制剂，其特征在于：所述蛋白激酶抑制剂为如下通式II的化合物或其药学可接受的盐、药学可接受的前药形式以及药学可接受的异构体；

其中，Q选自N或C-R₉；R₉选自H、D、卤素、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基、被任选取代的环烷基、-OR’、-NHR’、-NR’₂；R’选自被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基；

Q₁、Q₂、Q₃和Q₄各自独立选自H、D、卤素、被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基、被任选取代的环烷基、-OR’、-NHR’或-NR’₂；R’选自被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基或被任选取代的环烷基。

5.根据权利要求4所述的蛋白激酶抑制剂，其特征在于：A为羰基或氘代(羟基)亚甲基。