[发明专利]N-((4-氯-3-三氟甲基)苯基)-N’-((2-氟-4-(2-氨基甲酰基)-4-吡啶基氧)苯基)脲及其作为抗癌药物的应用无效

专利信息
申请号: 201210012485.7 申请日: 2012-01-17
公开(公告)号: CN102643229A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: 张世喜;方垂;谭玉婷 申请(专利权)人: 湖南有色凯铂生物药业有限公司
主分类号: C07D213/81 分类号: C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04
代理公司: 北京国浩君伍知识产权代理事务所(普通合伙) 11346 代理人: 朱登河
地址: 410329 *** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 甲基 苯基 氨基 甲酰基 吡啶 及其 作为 抗癌 药物 应用
【权利要求书】:

1.式(I)N-((4-氯-3-三氟甲基)苯基)-N’-((2-氟-4-(2-氨基甲酰基)-4-吡啶基氧)苯基)脲或其药学上可接受的盐:

式(I)

2.权利要求1所述的化合物,它是式(I)化合物或其药学上可接受的盐,选自:

a)有机酸和无机酸的碱式盐,所述有机酸和无机酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸,磷酸、甲磺酸、三氟磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、乙酸,三氟乙酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、乳酸、草酸、琥珀酸、富马酸、马来酸,苯甲酸、水杨酸、苯基乙酸或杏仁酸;和

b)含阳离子的有机和无机碱的酸式盐,所述阳离子选自碱金属阳离子、碱土金属阳离子、铵离子、脂族取代的铵离子或芳族取代的铵离子。

3.用于治疗癌症的药物组合物,包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,和生理上合适的载体。

4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制造抑制VEGFR-2等激酶介导疾病的药物的用途。

5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制造抑制VEGFR-2等激酶介导的癌性细胞生长和转移的药物的用途。

6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗癌症疾病药物上的用途。

7.权利要求6所述的用途,其中所述的癌症是实质癌、肾癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、胰腺癌、甲状腺癌、膀胱癌、白血病、黑素瘤、胃癌,结肠直肠癌、内分泌癌、急性髓样白血病(AML)、骨髓增生异常综合征(MDS)、间皮癌、血管肉瘤、肾上腺皮质腺癌、子宫内膜癌及神经胶质瘤。

8.权利要求6所述的用途,其中所述癌症是肾癌、肝癌、肺癌、结肠直肠癌、胃癌、乳腺癌及血管肉瘤。

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