[发明专利]制备头花蓼提取物的方法和头花蓼提取物有效

专利信息
申请号: 201210000892.6 申请日: 2012-01-05
公开(公告)号: CN102526218A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 梁斌;万金志;刘培庆;张丽艳;李孟林;陈欣霞;谢宇;唐靖雯 申请(专利权)人: 贵州威门药业股份有限公司;中山大学
主分类号: A61K36/704 分类号: A61K36/704;A61P7/10;A61P13/00;A61P13/04;A61P13/12;A61P31/04;A61P29/00;A61P13/08
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摘要:
搜索关键词: 制备 头花 提取物 方法
【说明书】:

技术领域

本发明属于药用植物提取物领域,具体涉及一种制备头花蓼提取物的方法和头花蓼提取物,特别地,所述提取物由以下步骤获得:取头花蓼地上部分鲜品或干品,加水煎煮2~4小时,过滤,将滤液浓缩至20℃时相对密度为1.1~1.3,浓缩液喷雾干燥或减压干燥成为干燥物;干燥物粉碎成100目细粉,细粉再用8倍质量的80~83%乙醇提取1小时,过滤,滤液干燥即得。

背景技术

已知头花蓼(Polygonum capitatum Buch-Ham ex D.Don)为蓼科蓼属多年生草本植物。具有清热利湿、利尿通淋之功效,在临床上治疗泌尿系统感染有着显著的效果。以其为原料制成的中成药制剂“热淋清颗粒”2002年进入国家基本药物目录,2004年进入国家基本医疗保险目录。

头花蓼是少数民族地区的常用药,主要用于肾盂肾炎、尿道感染、利尿通淋等症。相关的药理学研究少见,目前仅有任光友等几篇报道。任光友采用大鼠细菌性肾盂肾炎模型进行实验,结果头花蓼水提取物组大鼠尿液中的WBC和BLD与对照组比较明显减少,显示头花蓼水提物对肾盂肾炎具有一定的抗炎作用。任光友等以小鼠腹腔注射大肠杆菌菌液观察5天内小鼠死亡情况,结果对照组死亡率为100%,头花蓼组死亡率分别为20%和50%,显示头花蓼水提物能够对抗大肠杆菌引起的感染。任光友等以头花蓼水提物灌胃给药予家兔,结果,头花蓼水提物组与对照组比较,体温无显著性差异,但能降低静脉注射伤寒副伤寒菌苗引起的家兔的发热体温。任光友等,以头花蓼水提物分别灌胃给药家兔、大鼠,与空白组和速尿对照组比较尿量。结果显示头花蓼水提物对家兔和大鼠无明显利尿作用。徐英春等人采用琼脂稀释法检测了头花蓼对10株淋病奈瑟球菌(淋球菌)的体外抑菌活性,结果头花蓼对淋球菌有抑菌活性。其对10株淋球菌的最小抑菌浓度范围为8~32g/L,平均值为11.2g/L。

中国专利申请公开说明书CN1054899A(中国专利申请号90107810.7,公开日1991年10月2日)中公开了一种泌感灵冲剂、糖浆生产工艺。该生产工艺是以四季草为原料用水煎煮30-60分钟,提取液过滤浓缩,将其上清液减压浓缩成膏,再用60-70%乙醇提取,将乙醇提取液真空干燥,得四季红浸膏,进一步配制成冲剂或糖浆剂,据信该具有解毒、散瘀、利尿、通淋的功效。

中华人民共和国卫生部药典委员会1998年编的中华人民共和国卫生部《药品标准一中药成方制剂》(第十七册)中收载了名为“热淋清颗粒”的中成药制剂,其是通过将头花蓼加水煎煮两次后过滤浓缩制成的。

CN 1481832A(中国专利申请号02129686.3,公开日2004年3月17日)和CN 1483466A(中国专利申请号03146381.9,公开日2004年3月24日)公开了头花蓼提取物,其基本上是由以下步骤制备的:a.由头花蓼全草的鲜品或干品用水分两次煎煮或者用醇水混合物分二至三次回流提取,每次1-2小时,合并煎煮液,过滤浓缩至20℃时的相对密度为1.2,喷雾干燥或减压干燥得到;或者,b.由头花蓼全草及其水提药渣经二氧化碳超临界萃取得到。据信此提取物可用于抗菌、抗炎、镇痛、利尿、治疗泌尿系统结石、治疗肾盂肾炎以及前列腺炎。

尽管目前有诸多关于制备头花蓼提取物的报道,然而本领域技术人员仍然期待从头花蓼获得更为有效的产品。

发明内容

本发明目的是期待从头花蓼获得更为有效的产品。本发明人发现,使用先将头花蓼经水提得到浓缩干燥品,然后再用一定浓度的乙醇提取该浓缩干燥品,得到的提取物在生物活性方面具有令人期待的效果。本发明基于此发现而得以完成。

本发明第一方面提供了一种制备头花蓼提取物的方法,其基本上包括以下步骤:

(1)将头花蓼地上部分鲜品或干品加水煎煮,过滤,使滤液浓缩、干燥;

(2)将步骤(1)所得干燥物用76~84%乙醇提取,过滤,使滤液浓缩、干燥,即得。

根据本发明第一方面的方法,其中所述步骤(1)中,用头花蓼干品或鲜品的5-15倍量(优选5-13倍量,更优选5-10倍量)的水提取1-2次,每次1-4小时(优选1-3小时或者优选1-2小时)。

根据本发明第一方面的方法,其中所述步骤(1)中,滤液浓缩至20℃时相对密度为1.1~1.3。

根据本发明第一方面的方法,其中所述步骤(1)中,滤液浓缩后经喷雾干燥或减压干燥的方式干燥。

根据本发明第一方面的方法,其中所述步骤(2)中,所用乙醇为78~84%乙醇,更优选80~84%乙醇,例如约82%乙醇。

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