[发明专利]用于免疫调节的治疗性化合物

权利要求书

1.一种式(I)的肽衍生物或它的逆序类似物或其药用立体异构体或药用盐，

其中，Am₁表示1至4个氨基酸残基，所述氨基酸残基可以是相同或不同的并且各自独立地选自Ser、Asn和Thr；其中，在任何两个氨基酸残基之间的肽键(-CONH-)中的一种可以用以下修饰的肽键替换

其中，Q是氢、-CO(C₁-C₂₀)烷基或-COO(C₁-C₂₀)烷基；

Am₂由二肽组成，所述二肽选自Ser-Phe或Phe-Ser，其中，Phe可以可选地用氨基(C₁-C₂₀)烷基、-NHCOCH₃或-NHCONH₂取代；

X是Glu，其可以可选地和它的α羧酸基团、δ羧酸基团或氨基基团形成酰胺键；

L是连接基团，所述连接基团选自-NH(CH₂)_nNH-、-NH(CH₂)_nCH(NH₂)CO-、-OOC(CH₂)_mCOO-、-NH(CH₂)_nCO-、-NH(CH₂CH₂O)_nNH-、-NH(CH₂CH₂O)_nCO-或-CO(CH₂CH₂O)_nCO-；

R₁是Am₁的自由C端、酰胺化的C端或N端；或是(C₁-C₂₀)酰基取代；

R₂是Am₂的自由C端、酰胺化的C端或N端；或Y-R₅；

Y是可选连接基团，所述可选连接基团选自-OOC(CH₂)_mCOO-、-CO(CH₂)_nNH-、-CO(CH₂CH₂O)_nNH-或-COCH₂(OCH₂CH₂)_nNH-；

R₅是白蛋白结合部分如马来酰亚胺丙酸；

R₃是Glu的自由αC端、酰胺化的αC端或N端；

‘n’是选自2至10的整数，包括两个端点；

‘m’是选自0至8的整数，包括两个端点。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，一种或多种或所有所述氨基酸可以处于D-构型。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中，Am₁是Ser-Asn-Thr-Ser。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中，Am₁是Ser-Thr-Asn-Ser。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中，R₁是Am₁的N端。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中，R₁是(C₁-C₂₀)酰基。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中，‘L’是-NH(CH₂)_nNH-。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中，R₂是Am₂的N端。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中，R₂是Am₂的酰胺化的C端。