[发明专利]药物递送装置无效
| 申请号: | 201180066184.6 | 申请日: | 2011-11-28 |
| 公开(公告)号: | CN103429266A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
| 发明(设计)人: | L·C·杜图伊托;V·皮莱;Y·E·库纳拉;T·戈温德;T·R·卡迈克尔 | 申请(专利权)人: | 约翰内斯堡金山大学 |
| 主分类号: | A61K47/30 | 分类号: | A61K47/30;A61K31/00;A61K31/405;A61K31/496;A61K47/36;A61P29/00;A61P31/00 |
| 代理公司: | 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 | 代理人: | 武晨燕;迟姗 |
| 地址: | 南非约*** | 国省代码: | 南非;ZA |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 药物 递送 装置 | ||
1.用于原位递送一种或多种药学活性物质至人或动物的可植入装置,所述装置包括:
外层聚合物基质,该基质由至少一种炎症敏感性聚合物形成并含有至少一种药学活性物质,其中所述聚合物是交联的从而在正常生理条件下将所述药学活性物质保留在聚合物基质内,而当存在炎症时发生构象变化从而释放所述药学活性物质;和
内层聚合物基质,该基质由至少一种炎症敏感性聚合物形成并含有至少一种药学活性物质,其中所述聚合物是交联的从而在正常生理条件下将所述药学活性物质保留在聚合物基质内而当存在炎症时发生构象变化从而释放所述药学活性物质;
其中所述内层和外层聚合物基质被如此形成,当存在炎症时,内层聚合物基质内的药学活性物质比外层聚合物基质内的药学活性物质释放的速率慢。
2.如权利要求1所述的装置,其为用于植入到眼睛内的眼内装置。
3.如权利要求1或2所述的装置,其中所述外层聚合物基质提供快速至中速的药学活性物质释放以对感染和/或初步炎症进行治疗性控制,所述内层聚合物基质提供较慢的药学活性物质释放以对炎症进行慢性的响应性控制。
4.如权利要求1至3中任一项所述的装置,其中所述内层聚合物基质通过交联进行化学改性以提供比外层聚合物基质慢的药学活性物质释放速率。
5.如权利要求1至4中任一项所述的装置,其为可生物降解的。
6.如权利要求1至5中任一项所述的装置,其中所述内层聚合物基质的聚合物是阳离子型低分子量碳水化合物聚合物。
7.如权利要求1至6中任一项所述的装置,其中所述内层聚合物基质的聚合物是壳聚糖。
8.如权利要求1至7中任一项所述的装置,其中所述外层聚合物基质的聚合物是阴离子型聚合物或阴离子型聚合物的混合物。
9.如权利要求1至8中任一项所述的装置,其中所述外层聚合物基质的聚合物是透明质酸。
10.如权利要求1至9中任一项所述的装置,其中所述内层聚合物基质和外层聚合物基质的聚合物被自由基侵蚀,所述自由基是在急性和慢性眼内炎症反应中从激活的白细胞释放的。
11.如权利要求1至10中任一项所述的装置,其中所述聚合物基质的每一个用戊二醛交联。
12.如权利要求11所述的装置,其中所述聚合物基质的每一个通过碳二亚胺耦合化学双交联。
13.如权利要求9所述的装置,其中所述外层聚合物基质进一步包含藻酸盐、聚半乳糖醛酸盐、甲基纤维素(聚缩醛)、聚环氧乙烷或聚丙烯酸。
14.如权利要求13所述的装置,其中藻酸盐:透明质酸的比率约为16:1,藻酸盐:聚丙烯酸的比率为约4:1。
15.如权利要求11所述的装置,其中内层聚合物基质中壳聚糖与戊二醛交联剂的比率为约7:1。
16.如权利要求1至15中任一项所述的装置,其中所述外层聚合物基质的药学活性物质是抗生素。
17.如权利要求1至14中任一项所述的装置,其中所述外层聚合物基质的药学活性物质是抗炎剂。
18.如权利要求1至17中任一项所述的装置,其中所述内层聚合物基质的药学活性物质是抗炎剂。
19.如权利要求1至18中任一项所述的装置,其中所述内层聚合物基质的药学活性物质在纳米颗粒内或纳米颗粒上。
20.如权利要求19所述的装置,其中所述纳米颗粒由聚(ε-己内酯)、壳聚糖、磷脂和所述药学活性物质形成。
21.如权利要求19或20所述的装置,其中所述纳米颗粒是纳米泡。
22.如权利要求1至21中任一项所述的装置,其中所述抗炎剂是吲哚美辛。
23.如权利要求1至22中任一项所述的装置,其中所述抗生素是环丙沙星。
24.如权利要求1至22中任一项所述的装置,其限定了至少一个孔隙用于将该植入装置缝合到体内位点。
25.如权利要求1至24中任一项所述的装置,其用于防止或治疗眼睛内的炎症或感染症状。
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