[发明专利]皮肤穿透及细胞进入(SPACE)肽及其使用方法无效

申请号：	201180053251.0	申请日：	2011-10-05
公开（公告）号：	CN103201386A	公开（公告）日：	2013-07-10
发明（设计）人：	T·徐;S·M·密特拉戈特里	申请（专利权）人：	加利福尼亚大学董事会
主分类号：	C12N15/113	分类号：	C12N15/113;C07H21/04
代理公司：	上海专利商标事务所有限公司 31100	代理人：	沈端
地址：	美国加利***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	皮肤穿透细胞进入 space 及其使用方法
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【权利要求书】：

1.一种组合物，其包含包括氨基酸序列TGSTQHQ(SEQ ID NO:1)、HSALTKH(SEQ ID NO:2)、KTGSHNQ(SEQ ID NO:3)、MGPSSML(SEQ ID NO:4)、TDPNQLQ(SEQ ID NO:5)或STHFIDT(SEQ ID NO:6)的肽，其中所述肽偶联到活性剂或包含所述活性剂的活性剂载体，并且其中所述组合物能够在与角质层(SC)接触时穿透所述角质层或与细胞接触时穿透所述细胞。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物能够穿透所述SC层以及穿透所述细胞。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述氨基酸序列包括CTGSTQHQC(SEQ ID NO:7)、CHSALTKHC(SEQ ID NO:8)、CKTGSHNQC(SEQ ID NO:9)、CMGPSSMLC(SEQ ID NO:10)、CTDPNQLQC(SEQ ID NO:11)或CSTHFIDTC(SEQ ID NO:12)。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述氨基酸序列包括ACTGSTQHQCG(SEQ ID NO:13)、ACHSALTKHCG(SEQ ID NO:14)、ACKTGSHNQCG(SEQ ID NO:15)、ACMGPSSMLCG(SEQ ID NO:16)、ACTDPNQLQCG(SEQ ID NO:17)或ACSTHFIDTCG(SEQ ID NO:18)。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述肽为包含Cys-Cys二硫键的环肽。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物能够穿透所述活非人类动物细胞的细胞膜。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物能够穿透所述活人类细胞的细胞膜。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物能够穿透活表皮或真皮细胞的细胞膜。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物能够穿透活免疫细胞的细胞膜。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述活性剂包括大分子。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述大分子包括蛋白质。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述蛋白质包括含有至少一个互补位的抗体或其片段。

13.根据权利要求10所述的组合物，其中所述大分子包括核酸。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述核酸为DNA。

15.根据权利要求13所述的组合物，其中所述核酸为RNA。

16.根据权利要求15所述的组合物，其中所述RNA为干扰RNA。