[发明专利]作为抗炎剂、免疫调节剂和抗增殖剂的新型盐

权利要求书

1.盐或其水合物，所述盐选自通式(I)化合物的N-甲基-D-葡糖胺盐（NMG）、二乙胺（DEA）盐、镁盐、氨基丁三醇盐、胆碱盐、L-精氨酸盐、锌盐和4-(2-羟基乙基)吗啉（HEM）盐

其中

X选自CH₂、S或O；

D是O或S；

R⁸是氢或烷基；

E是任选取代的亚苯基；

Y是单环或二环的取代或未取代的6-9元环系统，其可以含有一个或多个选自N或S的杂原子并含有至少一个芳环；

n是0或1；并且

q是0或1；

条件是排除其中X=CH₂、q=0、Y=未取代的苯基并且E=未取代的亚苯基的化合物。

2.权利要求1的盐或其水合物，其中R⁸是氢或甲基。

3.权利要求1或2的盐或其水合物，其中Y是取代或未取代的苯基。

4.权利要求1至3任一项的盐或其水合物，其中q是0。

5.权利要求1至4任一项的盐或其水合物，其中E是未取代的亚苯基或用一个或多个独立地选自卤素、硝基或烷氧基的基团取代的亚苯基。

6.权利要求1至5任一项的盐或其水合物，其中Y是未取代的苯基或用一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基或CN的基团取代的苯基。

7.权利要求1至5任一项的盐或其水合物，其中E是用一个或多个独立地选自甲氧基或三氟甲氧基的基团、但更优选甲氧基取代的苯基。

8.权利要求1至7任一项的盐或其水合物，其中式1的化合物是2-(3-氟-3'-甲氧基-联苯-4-基氨基甲酰基)-环戊-1-烯羧酸。

9.权利要求1至8任一项的盐或其水合物，其中所述盐选自N-甲基-D-葡糖胺盐（NMG）或二乙胺（DEA）盐。

10.药物组合物，其包含权利要求1至9任一项所述的盐或其水合物、以及可药用的稀释剂或载体。

11.权利要求1至9任一项的盐或其水合物，其用作药物。

12.权利要求1至9任一项的盐或其水合物在制造用于治疗疾病或治疗性适应症的药物中的应用，所述疾病或治疗性适应症选自风湿病、急性免疫障碍、自身免疫性疾病、由恶性细胞增殖引起的疾病、炎性疾病、人类和动物中由原生动物侵染引起的疾病、由病毒感染和卡氏肺囊虫（Pneumocystis carinii）引起的疾病、纤维化、葡萄膜炎、鼻炎、哮喘、或关节病。

13.权利要求12的应用，其中所述疾病或治疗性适应症选自移植物抗宿主反应和宿主抗移植物反应、类风湿性关节炎、多发性硬化症、红斑狼疮、炎性肠病和牛皮癣。

14.用于制备权利要求1至9任一项所述的盐或其水合物的方法，所述方法包括以下步骤：

a)将权利要求1至8任一项所述的式(I)化合物的游离酸溶解在有机溶剂中，

b)添加N-甲基-D-葡糖胺在有机溶剂中的悬液或添加二乙胺，

c)至少部分蒸发有机溶剂，和

d)任选将可从步骤c)获得的混合物回收的固体重结晶。