[发明专利]用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的5-氨基-3,6-二氢-1H-吡嗪-2-酮衍生物无效
| 申请号： | 201180028371.5 | 申请日： | 2011-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN102918036A | 公开（公告）日： | 2013-02-06 |
| 发明（设计）人： | A.A.特拉班科苏亚雷斯;G.J.特雷萨德恩;G.J.麦克唐纳德;J.A.维加拉米罗 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;C07D403/10;A61K31/496;A61P25/28;A61P25/16;C07D401/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;李进 |
| 地址： | 比利时比*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 分泌 bace 抑制剂 氨基 吡嗪 衍生物 | ||
1. 式(I)化合物
及其立体异构形式，其中
R1、R2独立地选自氢、氟代、氰基、C1-3烷基、单-和多卤代-C1-3烷基和C3-6环烷基；或
R1和R2与它们连接的碳原子结合在一起，可形成C3-6环烷二基环；
R3、R4独立地选自氢、C1-3烷基、C3-6环烷基、单-和多卤代-C1-3烷基、同芳基和杂芳基；
X1、X2、X3、X4独立地为C(R5)或N，条件是其中不超过二个代表N；各R5选自氢、卤代、C1-3烷基、单-和多卤代-C1-3烷基、氰基、C1-3烷氧基、单-和多卤代-C1-3烷氧基；
L为键或-N(R6)CO-，其中R6为氢或C1-3烷基；
Ar为同芳基或杂芳基；
其中同芳基为苯基或被一、二或三个选自下列的取代基取代的苯基：卤代、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、单-和多卤代-C1-3烷基；
杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基和噁二唑基，各自任选地被一、二或三个选自下列的取代基取代：卤代、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、单-和多卤代-C1-3烷基；或
其加成盐或溶剂化物。
2. 依据权利要求1的化合物，其中
R1和R2独立地选自氢、氟代、氰基，和多卤代C1-3烷基；或
R1和R2与它们连接的碳原子结合在一起，可形成C3-6环烷二基环；
R3是C1-3烷基；
R4是C1-3烷基；
X1、X2、X3、X4独立地为C(R5)，其中各R5选自氢和卤代；
L为键或-N(R6)CO-，其中R6为氢；
Ar为同芳基或杂芳基；
其中同芳基为苯基或被一或二个选自下列的取代基取代的苯基：卤代、氰基、C1-3烷基和C1-3烷氧基；
杂芳基选自吡啶基、嘧啶基和吡嗪基，各自任选地被一或二个选自下列的取代基取代：卤代、氰基、C1-3烷基和C1-3烷氧基；或
其加成盐或溶剂化物。
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