[发明专利]作为CDK4/6抑制剂的氘化吡咯并嘧啶化合物无效

专利信息
申请号: 201180019523.5 申请日: 2011-02-17
公开(公告)号: CN103003280A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: C·T·布雷恩;L·B·佩雷斯 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07B59/00;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 cdk4 抑制剂 氘化 吡咯 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其盐

其中:

R1是氢、甲基、CH2D、CHD2或CD3;并且

R2是CH2D、CHD2或CD3

2.权利要求1的化合物或其盐,其中R1是氢、甲基或CD3;并且

R2是CD3

3.权利要求1或2的化合物,其中盐是可药用盐。

4.包含权利要求3的化合物或其可药用盐以及可药用载体或赋形剂的组合物。

5.在需要治疗的个体中治疗由CDK4/6介导的障碍或疾病的方法,该方法包括施用治疗有效量的权利要求3的化合物或其可药用盐,其中障碍或疾病选自套细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳癌、食管鳞状上皮细胞癌、脂肉瘤、T-细胞淋巴瘤、黑素瘤、非小细胞肺癌和胰腺癌。

6.权利要求1的化合物,其是7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺-d6或其盐。

7.权利要求1的化合物,其是7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸甲基酰胺-d3或其盐。

8.权利要求1的化合物,其是7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸甲基(甲基-d3)酰胺或其盐。

9.权利要求6、7或8的化合物,其中盐是可药用盐。

10.包含权利要求9的化合物或其可药用盐以及可药用载体或赋形剂的药物组合物。

11.在需要治疗的个体中治疗由CDK4/6介导的障碍或疾病的方法,该方法包括施用治疗有效量的权利要求9的化合物或其可药用盐,其中障碍或疾病选自套细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳癌、食管鳞状上皮细胞癌、脂肉瘤、T-细胞淋巴瘤、黑素瘤、非小细胞肺癌和胰腺癌。

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