[发明专利]氯化乙酰左卡尼汀的多晶型物无效
| 申请号： | 201110457777.7 | 申请日： | 2011-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN102557972A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 冯明声;李建情;韩爱霞;汪宗华;林家红;刘志芳;郁博媛;曹于平 | 申请（专利权）人： | 南京海辰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/18;A61K31/197;A61P25/28;A61P25/24;A61P31/18;A61P25/02;A61P15/00;A61P25/32;A61P1/16;A61P9/10 |
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| 地址： | 210046 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氯化 乙酰 左卡尼汀 多晶 | ||
1.II型氯化乙酰左卡尼汀，特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约10.2°、20.5°、23.3°、24.5°和25.4°2θ的峰值。
2.权利要求1的II型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步的特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约26.3°和26.5°2θ的峰值。
3.权利要求1的II型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步的特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约10.9°、16.3°、16.5°、21.8°、27.2°、29.4°、30.2°、34.6°和39.9°2θ的峰值。
4.II型氯化乙酰左卡尼汀，其具有基本如图2的粉末X-射线衍射图谱。
5.权利要求4的II型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步特征在于用差示扫描量热法测试的熔点温度约为193.0℃(Onset)。
6.通过从溶液中结晶出氯化乙酰左卡尼汀制备II型氯化乙酰左卡尼汀。
7.权利要求6的II型氯化乙酰左卡尼汀，其中所述溶液含有乙醇。
8.III型氯化乙酰左卡尼汀，特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约11.8°和23.5°2θ的峰值。
9.权利要求8的III型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步的特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约15.1°、20.9°、23.9°、26.5°和35.8°2θ的峰值。
10.III型氯化乙酰左卡尼汀，其具有基本如图3的粉末X-射线衍射图谱。
11.权利要求10的III型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步特征在于用差示扫描量热法测试的熔点温度约为195.6℃(Onset)。
12.通过将I型或II型氯化乙酰左卡尼汀在一种或多种适合溶剂中制备III型氯化乙酰左卡尼汀。
13.权利要求12的III型氯化乙酰左卡尼汀，其中一种适合溶剂含有丙酮。
14.权利要求12的III型氯化乙酰左卡尼汀，其中所述适合溶剂为冰醋酸/丙酮。
15.一种药物组合物，其包含权利要求1和8的结晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一种晶型以及药学上可接受的赋形剂。
16.权利要求15的药物组合物，其中所述的赋形剂选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、调味剂和着色剂。
17.一种制备药物组合物的方法，其包含权利要求1和8的结晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一种晶型以及药学上可接受的赋形剂。
18.一种药物组合物，其包含根据本发明的方法所制备的权利要求1和8的结晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一种晶型以及药学上可接受的赋形剂。
19.权利要求18的药物组合物，其中所述的赋形剂选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、调味剂和着色剂。
20.权利要求1或8的化合物在制备用于治疗阿尔茨海默病、抑郁症、注意力缺陷/多动症(ADHD)和脆性X染色体综合征、HIV感染、外周神经病变、男性不育症、酒精中毒和肝硬化、肝性脑病和昏迷、脑局部缺血再灌注损伤以及认知功能障碍疾病药物中的用途。
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