[发明专利]曲安奈德生物可降解麦芽糖微针阵列及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，是一种曲安奈德生物可降解麦芽糖微针阵列及其制备方法。

背景技术

疤痕是各种创伤后所引起的正常皮肤组织的外观形态和组织病理学的改变的统称，其本质是一种不具备正常皮肤组织结构及生理功能的，失去正常组织活力的、异常的、不健全的组织。疤痕不仅破坏了体表美，还可妨碍相关组织或器官的生理功能，甚至导致畸形。易带来长期的身心损害，严重影响患者的正常工作和生活。

在目前常用的疤痕治疗方法中，局部药物治疗(如表面涂布给药或疤痕内注射给药)是比较常用的方法。但是由于表面涂布给药吸收困难，以及疤痕内注射给药存在着疼痛难忍、需多点注射、剂量不准或不均衡等缺点，目前还没有十分适合治疗疤痕的药物剂型。

因此，迫切需要研发出一种痛感低、高效的适用于治疗疤痕的局部药物治疗方法的药物剂型。

发明内容

本发明的目的是提供一种无痛、高效的适用于治疗疤痕的局部药物治疗方法的药物剂型。

本发明的另一目的是提供一种制备无痛、高效的适用于治疗疤痕的药物剂型的方法。

本发明提供了一种微针阵列，所述微针包含：(1)曲安奈德或其药学上可接受的盐，(2)麦芽糖或其水合物；并且所述微针的针长为800-1500μm。

在另一优选例中，所述微针的直径为100-300μm。

在另一优选例中，所述微针阵列的密度为9-100针/平方厘米。

在另一优选例中，相对于微针阵列的总重而言，所述曲安奈德或其药学上可接受的盐的含量为5wt％-50wt％，所述麦芽糖或其水合物的含量为50wt％-95wt％。

在另一优选例中，所述其药学上可接受的盐为醋酸曲安奈德。

在另一优选例中，所述微针阵列为实心微针阵列。

在另一优选例中，所述微针阵列用于治疗疤痕。

在另一优选例中，所述水合物为一水合麦芽糖。

本发明第二方面提供了一种本发明第一方面所述的微针阵列的用途，用于制备治疗疤痕的药物。

本发明第三方面提供了一种制备本发明第一方面所述的微针阵列的方法，包括步骤：

(i)将麦芽糖或其水合物与曲安奈德或其药学上可接受的盐混合，从而得到含有曲安奈德的混合物；

(ii)将含有曲安奈德的混合物倒入模具并定型，从而形成定型的微针阵列；

(iii)将定型的微针阵列与模具分离，得到含曲安奈德的微针阵列。

在另一优选例中，步骤(i)中混合时的温度为108-115℃。

在另一优选例中，步骤(ii)中将含有曲安奈德的混合物倒入模具时的温度为108-115℃。

在另一优选例中，所述模具具有下凹的圆锥形微孔阵列。

本发明第四方面提供了一种制备本发明第一方面所述的微针阵列的方法，包括步骤：

(a)将麦芽糖或其水合物与曲安奈德或其药学上可接受的盐混合，从而得到含曲安奈德的混合物；

(b)将所述的含曲安奈德的混合物铺展在一基底上，从而得到铺展后的混合物；

(c)对铺展后的混合物进行牵拉，定型，从而形成定型的微针阵列；

(d)将定型的微针阵列与基底分离，从而得到含曲安奈德的微针阵列。

在另一优选例中，步骤(a)中混合时的温度为108-115℃。

在另一优选例中，步骤(b)中铺展时的温度为108-103℃。

在另一优选例中，步骤(b)中铺展后的混合物厚度为122±13.5μm。

在另一优选例中，步骤(b)得到的铺展后的混合物为玻璃态、或者玻璃态和固态交界状态。

在另一优选例中，步骤(c)中牵拉时的温度为95-100℃。

在另一优选例中，步骤(c)中牵拉时的速度为300-500μm/s。

在另一优选例中，步骤(d)中分离时的温度为40-70℃。

在另一优选例中，所述含曲安奈德的微针的针长800-1500μm。

在另一优选例中，所述含曲安奈德的微针为棒球棒状微针、柱状微针、或锥状微针。

附图说明

图1显示了不锈钢柱状框架。

图2显示了棒球棒状微针牵拉过程。

图3显示了柱状微针牵拉过程。

图4显示了锥状微针牵拉过程。

图5显示了曲安奈德麦芽糖微针阵列治疗疤痕的均匀性。

具体实施方式