[发明专利]一种适合药用的前体药物晶型、制备方法及药用组合物有效

申请号：	201110444471.8	申请日：	2011-12-26
公开（公告）号：	CN103172658A	公开（公告）日：	2013-06-26
发明（设计）人：	李莉娥;李杰;符义刚;王敏;徐华斌;叶夏	申请（专利权）人：	宜昌人福药业有限责任公司
主分类号：	C07F9/09	分类号：	C07F9/09;A61K31/661;A61P23/00
代理公司：	北京安信方达知识产权代理有限公司 11262	代理人：	牛利民
地址：	443005 湖***	国省代码：	湖北;42
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摘要：
搜索关键词：	一种适合药用药物制备方法组合
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【权利要求书】：

1.一种水溶性丙泊酚前体化合物水合物晶型I，其辐射源-铜的X射线粉末衍射图，以度2θ±0.2计，特征峰具有至少5个下述的峰：4.709、5.356、9.393、13.290、14.100、14.981、15.894、18.291、18.833、19.451、21.632、22.419、23.042、24.051、25.626、26.719、27.658和28.387。

2.根据权利要求1所述水溶性丙泊酚前体化合物水合物晶型I，其通过X-射线衍射图谱表征，基本上如图1所示。

3.根据权利要求1所述水溶性丙泊酚前体化合物水合物晶型I，其热重分析曲线，大约在210℃起表现大的吸热转变。

4.根据权利要求1所述水溶性丙泊酚前体化合物水合物晶型I，红外光谱显示在3520、3300、3050、2964、2930、2890、1740～1600、1500～1350、1200～1050cm^-1处的特定的红外吸收谱带。

5.根据权利要求1所述水溶性丙泊酚前体化合物水合物晶型I，其中所述晶型具有低吸湿性，所述晶型的保持在40℃，湿度75％的条件下放置6个月，水分含量始终不超过7％。

6.权利要求1至5中任一权利要求所述水溶性丙泊酚前体化合物水合物晶型I的制备方法，包括以下步骤：

a)将水溶性丙泊酚前体化合物于溶剂中，任选地加热回流，完全溶解；

b)水溶性丙泊酚前体化合物完全溶解后，加活性炭脱色、精滤；

c)冷冻干燥。

7.权利要求6的制备方法，其中，步骤a)所述溶剂可以是水、异丙醇、甲醇、乙醇、丙酮中的一种或多种溶剂混合。

8.权利要求6的制备方法，其中，步骤a)水溶性丙泊酚前体化合物与溶剂的投料质量体积比为1∶5～15。

9.权利要求6的方法，其中，步骤c)中所述冷冻干燥，油温-60℃～40℃，冷冻干燥时间29h～57h。

10.含有权利要求1至5中任一权利要求所述水溶性丙泊酚前体化合物水合物晶型I的药用组合物。