[发明专利]一种新型靶向性抗肿瘤药物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种新型靶向性抗肿瘤药物，其特征在于： 该药物具有新的核心骨架，具体结构通式如下：

R₁和R₂为甲基、甲醇乙酯、2-吗啉-4-乙基中的一种，R₃为卤素取代基Br或Cl或乙炔基，R₄为H、F、对F苯取代基中的一种。

2.按照权利要求1所述的新型靶向性抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物为酪氨酸激酶抑制剂，相对于已上市的药物分子结构，该药物具有新的核心骨架儿茶酚，左侧为羟基醚化部分。

3.按照权利要求1所述的新型靶向性抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物可制成片剂、胶囊剂或注射剂。

4.按照权利要求1所述的新型靶向性抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物作用在于抑制肿瘤中高表达的表皮生长因子受体，达到抗肿瘤的目的。

5.权利要求1所述的新型靶向性抗肿瘤药物的制备方法，其特征在于，该方法以2,4,5-三羟基苯乙酮和氯甲酸甲酯为起始原料，以碳酸钾为缚酸剂，在-20℃下反应1小时获得酚羟基保护后的产物，接着在无水体系中借助金属钠的催化通过羟醛缩合反应关环生成苯并二氢吡喃结构中间体，在60℃下反应将苯并二氢吡喃中间体与间卤苯胺或间乙炔苯胺作用生成4-间卤苯胺-6,7-二羟基香豆素或4-乙炔苯胺-6,7-二羟基香豆素，然后于20℃下借助溴乙基甲基醚-乙腈溶液将4-间卤苯胺-6,7-二羟基香豆素中间体醚化，反应物通过快速色谱纯化并结晶后获得目标产物。

6.权利要求1所述的新型靶向性抗肿瘤药物，应用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。