[发明专利]蓝状热素类化合物及其应用无效

专利信息
申请号: 201110363890.9 申请日: 2011-11-16
公开(公告)号: CN102532026A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 牛雪梅;张克勤;郭继鹏;褚衍生 申请(专利权)人: 云南大学
主分类号: C07D225/02 分类号: C07D225/02;C07D267/00;C12P17/14;C12P17/10;A01N43/46;A01N43/72;A01P5/00;C12R1/46
代理公司: 昆明今威专利商标代理有限公司 53115 代理人: 杨宏珍
地址: 650091*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 蓝状热素类 化合物 及其 应用
【说明书】:

技术领域:

发明涉及蓝状热素类化合物及其应用,属微生物生物农药技术领域。

背景技术:

植物病虫害是一种危害严重的植物病害,据Sasser & Freekman(1987)报道,植物病虫害每年造成世界农业生产的损失约1500亿美元。目前,化学防治仍然是控制植物线虫的重要措施之一,但长期使用巨毒化学杀虫剂给环境和人类的健康带来的危害日渐显露。因此,研究开发高效低毒的生物杀虫剂已成为农业可持续发展的重要问题。

本研究对采自云南腾冲热海土壤的嗜热真菌Talaromyces sp.YM1-4进行了化学成分的研究,从中分离得到了五个骨架新颖的十三元蓝状热素类化合物(Talamidolides)。经国内外文献检索,未见与本发明相同的公开报道。

发明内容:

本发明的目的在于提供一类新的蓝状热素类化合物(Talamidolides)及其应用。

本发明对采自云南腾冲热海土壤的嗜热真菌Talaromyces sp.YM1-4进行了化学成分的研究,从中分离得到了五个骨架新颖的十三元蓝状热素类化合物(Talamidolides)。

本发明是这样实现的:

本发明的生产菌株为嗜热链球菌Talaromyces sp.YM1-4,该菌株已于2009年11月05日保存在中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏号为CGMCC No.3421。

YM1-4菌株主要形态特征和生理生化性质为:在PDA培养基上50℃下培养,菌落生长快,毛霉状铺展,初白色,渐灰绿至灰棕色;菌丝纤细,分枝,具隔膜,直径约2.5μm;分生孢子梗茎光滑,常近乎垂直地单侧生于气生菌丝上,很短,单轮状或双轮分枝;分枝顶端生2~4个瓶梗,无规则松散排列,7~11×2~3μm,向上逐渐变细,颈部较短,坛状;分生孢子浅黄至黄绿色,近球形、卵圆形至椭圆形,壁光滑,3.5~4.5×2.2~3.5μm,串生。该菌种的培养常规条件是好氧培养。用于培养菌种的糖质原料碳源是葡萄糖、淀粉或马铃薯材料。氮源是有机氮源,即为无机铵盐、无机硝酸盐或蛋白胨、酵母膏。该菌种的生长温度范围35℃~55℃。pH范围为6.0~8.0。

本发明将YM1-4菌株采用PDA培养基,用常规发酵方法培养,将发酵液低压浓缩后,用甲醇提取。将甲醇提取物经反复硅胶柱,氯仿/甲醇洗脱,得到本发明的一类具有十三元蓝状热素类化合物(Talamidolides)。经核磁共振波谱,质谱,红外光谱和紫外光谱确定该5个化合物的结构分别如下所示(以下分别简称为化合物1-5):其结构式为:

化合物1-5都为白色无定形粉末。

化合物1-4的H和13C NMR数据非常相似,能够推定它们拥有相同的结构骨架和氧化模式。

化合物1-3的Positive HRESI-MS都给出准分子离子峰[M+H]+在m/z 546.3640,Negative HRESIMS给出准分子离子峰[M-H]-在m/z 544.3494,对应于分子式C28H51NO9,进一步由1H和13C NMR(DEPT)(Table 1)谱证实。

化合物1的1HNMR谱显示有7个甲基双峰氢信号[δH 1.21d,6.8;0.99d,6.7;0.89d,6.7;0.81d,6.7;0.95d,6.7;0.80d,6.7,1.29d,6.8]和一个乙酰甲基单峰[δH 1.96s],七个含氧或含氮次甲基氢信号[δH 4.76q,7.0;4.24td,8.8,2.6;3.55m;4.58dd,8.3,3.1;3.34dd,9.3,2.3;3.78ddd,10.3,6.2,2.1;5.09m]。13C NMR谱上显示有八个甲基碳峰,五个亚甲基碳峰,12个次甲基碳峰(包含六个含氧次甲基碳),在低场区域有三个羰基碳峰[δC 172.6;169.7;171.1]。通过1H-1H COSY谱的相关信息确定了以下三个片断:

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