[发明专利]对-甲苯磺酰胺在制备癌症治疗药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及癌症的治疗药物技术领域，特别涉及磺胺类药物在制备抗癌症药物中的应用领域。 

背景技术

公开号为CN1204511A，公开日为1999年1月13日，发明名称为“一种抗癌药物及其生产工艺”的中国发明专利申请公开了一种磺酰胺类药物，尤其公开了对甲基磺酰胺、邻甲苯磺酰胺在肝癌、肉瘤和乳腺癌的治疗上具有抗癌作用。 

发明内容

本发明的目的在于提供对甲苯磺酰胺在制备癌症药物上的应用。 

为了实现上述发明目的，本发明采用了以下技术方案：对-甲苯磺酰胺在制备癌症治疗药物中的应用。 

作为其中一种应用，本发明是对-甲苯磺酰胺在制备乳腺癌治疗药物中的应用。 

作为其中一种应用，本发明是对-甲苯磺酰胺在制备头颈部鳞状细胞癌治疗药物中的应用。 

作为其中一种应用，本发明是对-甲苯磺酰胺在制备肺癌治疗药物中的应用。 

作为其中一种应用，本发明是对-甲苯磺酰胺在制备肝癌治疗药物中的应用。 

作为其中一种应用，本发明是对-甲苯磺酰胺在制备恶性表浅实体肿瘤治疗药物中的应用。 

本发明是把对-甲苯磺酰胺药物具体应用在制备头颈部鳞状细胞癌治疗药物、乳腺癌治疗药物、肺癌治疗药物、肝癌治疗药物、恶性表浅实体肿瘤治疗药物之中。二期临床试验表明，该对-甲苯磺酰胺药物对肿瘤的杀伤力较强、对肿瘤有靶向性功能，且对人体未见明显副作用。 

美国至今尚未正式批准过任何一个瘤内和/或局部注射抗癌药物，其原因在 于：尚沒有发现一个抗癌药物可以同时满足以下两点要求，即1).对肿瘤组织要有明显靶向性毒性；2)对与肿瘤相接触部份的正常组织无明显毒性.。而本药品在II期临床试验提供了充分的证据证明：1)本品对可以多种类型恶性肿瘤有明显的毒性，可以靶向性的将肿瘤组织杀死或损伤；2)本品对正常组织直接连接到肿瘤组织部位的毒性甚微。 

PTS治疗产生的利益如下： 

·手术前局部和肿瘤内注射有助于预防肿瘤转移并减小瘤体大小，进而有助于减小手术范围。 

·手术后局部注射PTS可能有助于杀灭残留于局部的肿瘤细胞，特别是切缘为阳性的患者。 

·PTS与其它化疗或放疗联合使用，可以起到防止局部肿瘤复发或转移的作用，而不增加额外的毒副作用。 

PTS可以通过肌肉、腹腔内或静脉注射和口服给药，具有发展为可以治疗多种不同类型癌症的抗癌药物的潜力。 

具体实施方式

实施例1是对-甲苯磺酰胺药物的制备实施例 

将溶剂辅料PEG-400、1，2-丙二醇、辛二酸、对甲苯磺酸、二甲基亚砜、乙醇按添加比例混合，加热至80～110℃，搅拌，使之成为一清亮透明的油状液体。将对-甲苯磺酰胺逐渐加入上述油状液体中，边加边搅拌，待充分溶解后，过滤，冷却即得对-甲苯磺酰胺药物，其中每毫升含对苯磺酰胺345毫克。 

其中，各组份的质量百分含量如下表1： 

表1 

实施例2～6是由制备例1得到的对-甲苯磺酰胺药物的临床应用例。 

实施例2 

本例是对-甲苯磺酰胺注射液(PTS)肿瘤内注射治疗晚期恶性表浅实体肿瘤的疗效和安全性的II期临床病例。 

1、对甲苯磺酰胺注射液，目标肿瘤内局部注射，单次用药量根据肿瘤体积大小不同，给予局部注射≤10ml/次，1次/日，每周5次，周六、日停药，2-4周为一个标准治疗周期，最短用药周期不少于2周，最长不超过6周的时间。 

2、受试患者概况： 

总入组人数为114例，所有受试者均完成了一次性PTS肿瘤局部注射和临床观察，并进行了安全性评估，其中有2例患者因缺失注射后的肿瘤大小测量值，不参与疗效分析。在入组病人中，有12例患者年龄＞75岁，其中5例＞80岁，超过方案规定中的入选标准(18-75岁)，但仍纳入数据分析。 

3、治疗效果： 

根据影像学对目标肿瘤的评估，112例恶性表浅实体肿瘤受试者经2-4周的PTS局部肿瘤内注射治疗后，目标肿瘤有效缓解率：CR有2例，PR有10例，SD有86例，PD有14例。病灶有效缓解率(CR+PR)达到10.71％，疾病控制率(CR+PR+SD)为87.50％。说明PTS单药局部注射治疗恶性表浅实体肿瘤，可以有效缓解目标肿瘤。