[发明专利]一种可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片

权利要求书

1.一种可促进大剂量难溶性药物吸收的渗透泵型控释制剂，其特征在于其由含药片芯和带释药孔的半透性薄膜包衣构成，

所述的片芯重量组成为：

药物          3％-70％，

黏性聚合物    3％-10％，

促吸收剂      5％-20％，

渗透促进剂    5％-25％，

吸收剂        5％-30％，

崩解剂        6％-10％，

润滑剂        0.1％-10％，

各组分之和等于100％；

所述的半透性薄膜包衣液组成为：

包衣材料：3％(重量体积比，g/ml)，

增塑剂：  0.6％-0.9％(重量体积比，g/ml)；

薄膜包衣增重为片重的8％-12％，

所述的释药孔是在片芯一侧激光打孔。

2.根据权利要求1所述的提高大剂量难溶性药物吸收的渗透泵型控释制剂，其特征在于所述的药物为难溶性的，包括格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲、格列奇特、G004(化学式为1-{4-[2-(4-溴苯磺酰胺基)乙基]苯磺酰}-3-(反-4-甲基环己基)脲)、枸橼酸西地那非、舍曲林等。

3.根据权利要求1所述的可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵型控释制剂，其特征在于所选用的黏性聚合物包括羟乙基纤维素(Natrasol 250H；Natrasol 250HH；Natrasol 250M；Natrasol 250L)；卡波姆940；卡波姆934；羟丙甲纤维素(K100M，E50LV，E15LV，E5LV)；聚维酮K30等，其中以羟乙基纤维素250H效果最好，用量为3％-10％。

4.根据权利要求1所述的可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片，其特征在于：经过大量实验得出促吸收剂的最佳处方由聚乙二醇月桂酸甘油酯，泊洛沙姆188，聚乙二醇400组成，它们之间的比例是聚乙二醇月桂酸甘油酯∶泊洛沙姆188∶聚乙二醇400(35∶45∶20)。

5.根据权利要求1所述的可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片，其特征在于所选用的渗透促进剂是氯化钠和山梨醇，所选用的吸收剂是β-环糊精，所选用的崩解剂是交联聚维酮，选用的润滑剂是硬脂酸镁和滑石粉。

6.根据权利要求1所述的可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片，其特征在于所选用的包衣材料为醋酸纤维素，所选用的增塑剂为聚乙二醇4000。

7.根据权利要求1所述的可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片，其特征在于采用激光打孔，孔径为0.4-1.0mm，其中以孔径0.9mm效果最好。

8.根据权利要求1所述的可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片，其特征在于包括以下步骤：

1)将药物和辅料分别过100目筛，称取处方量药物溶解于促吸收剂中，将混合均匀的渗透促进剂和吸收剂、崩解剂、黏性聚合物加入促吸收剂中，充分混合均匀，30目制粒，36℃烘干，24目整粒，加润滑剂压片得片芯；

2)将半透膜包衣材料与增塑剂致孔剂溶于丙酮-水的混合溶剂中，片芯置于包衣锅中包衣，包衣工艺如下：包衣液流速为2.5ml/min，包衣锅内温度30℃，转速8-10rpm；

3)包衣片置36℃烘箱中干燥12h；

4)将干燥后的包衣片采用激光打孔在任一面打直径0.4-1.0mm小孔。