[发明专利]长春西汀聚合物胶束制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种长春西汀聚合物胶束制剂，其特征在于是由PEG-PLA包埋长春西汀形成，长春西汀与PEG-PLA的质量比为1~12:20；

PEG-PLA的重均分子量为7000~45000，其中聚乙二醇的分子量为2000~15000，聚乳酸的分子量为5000~30000。

2.根据权利要求1所述长春西汀聚合物胶束制剂，其特征在于胶束粒径为50~200nm，载药量为2~30%。

3.权利要求1或2所述长春西汀聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于步骤如下：

（1）将长春西汀与PEG-PLA按质量比为1~12:20溶于有机溶剂中，配成0.42% g/ml~0.64% g/ml的有机溶液； 

（2）将有机溶液搅拌混合均匀，旋转蒸发除去有机溶剂，形成聚合物药物膜；

（3）加入去离子水使聚合物药物膜骨架水化，然后搅拌形成聚合物胶束，-10℃~-30℃骤冷处理；

（4）骤冷处理后的胶束用微孔膜过滤，除去未包裹的长春西汀，将过滤所得胶束溶液中加入冻干保护剂，然后冷冻干燥得到长春西汀聚合物胶束冻干粉。

4.根据权利要求3所述长春西汀聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于步骤（1）所述有机溶剂为乙腈、体积比为17:1的乙腈-冰乙酸、二氯甲烷、丙酮或体积比为17:1的丙酮-冰乙酸。

5.根据权利要求3所述长春西汀聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于步骤（1）有机溶剂为二氯甲烷时，步骤（2）旋转蒸发条件为30℃减压旋蒸3min~10min，然后升温至60℃减压旋蒸30min~60min，旋转蒸发转速为50r/min~90r/min。

6.根据权利要求3所述长春西汀聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于步骤（3）加入去离子水的量为长春西汀药物量的0.3 ~2倍，水化时间为0.5~20h，温度为30~90℃，搅拌转速为500~2000r/min。

7.根据权利要求3所述长春西汀聚合物胶束制剂的制备方法，其特征在于步骤（4）所述微孔膜的孔径为0.45μm或0.22μm。

8.根据权利要求3所述方法，其特征在于步骤（4）所述冻干保护剂为重均分子量为1000~10000的PEG或F68。