[发明专利]一种桔梗皂苷D外用杀精子避孕栓及其放置装置

说明书

技术领域

本发明涉及一种以桔梗皂苷为有效成分的避孕栓药物，属于医药技术领域，特别涉及一种桔梗皂苷D外用杀精子避孕栓及放置装置。

背景技术

桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根。桔梗性平，味苦，辛，具有化痰止咳、利咽开音、宣畅肺气、排脓消痈的功效。近年来，作为药食同源的传统中药，桔梗在免疫调节、抗炎、祛痰、保肝、降血脂等方面的药理作用引起了广泛关注。目前，研究较多的单体化合物为桔梗皂苷A、B、C、D、D₂、D₃和远志皂苷D、D₂。

利用中草药桔梗提取液进行体外杀精子实验，实验其杀精子效果显著，在1分钟之内即可使成年人具有生育能力的正常活动的精子及成年鼠精子杀灭，使精子失去活动能力，实验结果体现在中国专利200610069559.5中。

近来，我们又进一步对桔梗含有的皂苷类及其他化合物进行体外杀精子实验，我们的实验结果显示，桔梗皂苷D具有体外快速杀灭精子的作用。经检索，尚未见有关桔梗皂苷D体外杀精子的研究报道。尤其是栓剂，是最常用的妇科外用药物种类之一，如将桔梗皂苷D应用于栓剂类外用药品中，将会达到很好的避孕效果。

发明内容

本发明提供一种桔梗皂苷D外用杀精子避孕栓及其放置方式，采用桔梗皂苷D提取物的生理盐水溶液作为栓剂的有效成分，制成常温固态栓剂药品，杀精子作用良好。

本发明是通过以下的技术方案实现的：

一种桔梗皂苷D外用杀精子避孕栓，固体栓剂是由桔梗皂苷D稀释液与栓子基质常温下均匀混合而成的，所述桔梗皂苷D稀释液是桔梗皂苷D提取物溶解在9％生理盐水中的溶液，所述栓子基质是体积比是5∶1的可可豆脂和速溶淀粉的混合物。

所述桔梗皂苷D稀释液浓度为0.01～1.0mg/ml。

所述桔梗皂苷D稀释液浓度为0.01mg/ml、0.1mg/ml和1.0mg/ml。

其中桔梗皂苷D提取物的提取方法是：准确称取桔梗样品粉末50g，置于具塞500mL锥形瓶中，加入70％甲醇300mL，浸泡24小时，超声处理30分钟，重复4次，离心过滤，滤液减压回收得浸膏，加300mL丙酮沉淀，过滤后滤液回收得浸膏，加人300mL水后，转移至分液漏斗，加300mL乙醚萃取2次。弃去醚层，水层加300mL水，饱和正丁醇萃取4次，合并正丁醇层减压回收得浸膏，最后用500mL乙醚沉淀去杂质、得沉淀物干燥后，得白色粉末物质280毫克。精密称取50mg白色粉末，用流动相定溶于10mL容量瓶内，配制成样品溶液，用液相色谱仪测定其成分。

这种桔梗皂苷D，(英文名称：Platy codin-D)，为白色粉末，分子量为1224，其分子式为C₅₇H₉₂O₂₈。

本发明还提供这种桔梗皂苷D外用杀精子避孕栓的放置装置，包括外套管、推杆、把手和前外罩，所述推杆伸入外套管内部，把手安装在推杆尾部，带有所述前外罩的固体避孕栓安装在外套管的头部。

使用者可以自己打开前外罩，推动把手和推杆，使固体避孕栓进入阴道深部贴近宫颈处。同房前5分钟推入，固体避孕栓在体温下自行融化为半流质状，封闭宫颈口，使精液不能直接进入子宫颈管，同时桔梗皂苷D成分使精子失去活性，起到避孕作用。

本发明的有益效果为：选择不同浓度的稀释液，可以达到最短时间3秒钟，最长时间90秒钟的杀精子能力，高于常用杀精子成分壬苯醇醚的使用效果；按照世界卫生组织(WHO)推荐的方法和标准略加修改的杀精子效果分级，本发明可以达到较强杀精作用的效果；稀释液制作的避孕栓进行临床试验618例应用栓剂避孕，成功率达100％，无1例意外妊娠。

附图说明

图1是本发明避孕栓放置装置的结构示意图

具体实施方式

以下对本发明做进一步说明。

1、桔梗皂苷提取物的制备：

准确称取桔梗样品粉末50g，置于500mL锥形瓶中，加入70％甲醇300mL，浸泡24小时，超声处理30分钟，重复4次，离心过滤，滤液减压回收得浸膏，加300mL丙酮沉淀，过滤后滤液回收得浸膏，加人300mL水后，转移至分液漏斗，加300mL乙醚萃取2次。弃去醚层，水层加300mL水，饱和正丁醇萃取4次，合并正丁醇层减压回收得浸膏，最后用500mL乙醚沉淀去杂质、得沉淀物干燥后，得白色粉末物质280毫克。精密称取50mg白色粉末，用流动相定溶于10mL容量瓶内，配制成样品溶液，用液相色谱仪测定其成分。