[发明专利]一种阿加曲班脂质体注射剂

权利要求书

1.一种阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于主要由阿加曲班、鞘髓磷脂、十八胺、吐温80制成。

2.根据权利要求1所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于阿加曲班的规格为20ml∶10mg(注射液体积∶阿加曲班重量)。

3.根据权利要求1或2任一所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分组成：

4.根据权利要求1-3任一所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分组成：

5.根据权利要求1-4任一所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于所述的鞘髓磷脂与十八胺的重量比为1-4∶1。

6.根据权利要求1-5任一所述的阿加曲班脂质体注射剂，其特征在于所述的鞘髓磷脂和吐温80的重量比为2-8∶1。

7.一种制备阿加曲班脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤

(1)按重量组分称取阿加曲班、鞘髓磷脂、十八胺、吐温80和置于梨形瓶中，加入有机溶剂中，加热搅拌分散均匀，于旋转蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；

(2)用缓冲盐溶液水化上述含药磷脂薄膜，并置于组织捣碎机中捣碎，加缓冲盐溶液至全量，混匀；

(3)将上述脂质体溶液0.45μm微孔滤膜过滤，分装于安瓿，每支20ml，灌封，100℃流通蒸汽灭菌30分钟，即得阿加曲班脂质体注射剂。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中所述的有机溶剂选自氯仿、乙醇、苯甲醇、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、正己烷和二氯甲烷中的一种或几种，优选为正丁醇；步骤(1)中所述的的旋转蒸发的温度为40-50℃；步骤(2)中所述的缓冲溶液选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液中的一种，优选为pH为5.6的磷酸盐缓冲溶液；步骤(2)中所述的组织捣碎机的转速为10000rpm。

9.权利要求1所述的阿加曲班脂质体注射剂在制备凝血酶抑制剂中的应用。

10.权利要求1所述的阿加曲班脂质体注射剂在制备治疗周围动脉闭塞性疾病，急性脑血栓形成，以及心肌梗死溶栓的药物中的应用。